出願人: プロテオリックス, インコーポレイテッド
発明者: スミス, マーク エス., レイディグ, ガイ ジェイ.
出願 2011-047047 (2011/03/04) 公開 2011-148805 (2011/08/04)
【要約】【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。【解決手段】N-末端求核性(Ntn)ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド-ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、N-末端官能化を含む上記ペプチド-ベースの化合物による、複数の活性を有するNtnの諸活性、並びに、20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド-ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2011148805/
プロテアソーム酵素阻害のための化合物
出願人: プロテオリックス, インコーポレイテッド
発明者: スミス, マーク エス., レイディグ, ガイ ジェイ.
出願 2007-525077 (2005/08/08) 公開 2008-509166 (2008/03/27)
【要約】ヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド-ベースの化合物類は、N-末端求核性(Ntn)ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらNtnの諸活性は記載の化合物類によって差別的に阻害される。例えば20Sプロテアソームのキモトリプシン様活性は本発明の化合物によって選択的に阻害される。上記ペプチド-ベースの化合物類はエポキシドまたはアジリジンを含み、N-末端官能化を含む。その他の治療的有用性として、上記ペプチド-ベースの化合物は抗炎症性特性および細胞増殖阻止をあらわすことが期待される。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2008509166/