オリゴ糖の⾼純度・⼤量化学合成を実現 〜医薬品などへの応⽤に期待〜

日本の研究.,プレスリリース 掲載日:2019.03.14
鳥取大学


これまでμg~mg オーダーのバッチ収量であったオリゴ糖を完全化学合成にて⾼純度で⼤量に合成する技術を実⽤化した
これまで主流の固相合成ではなく、新規の液相合成⼿法「オートメーテッド・エレクトロケミカル・アセンブリー（AEA）」(⽇本語訳：液相電解⾃動合成法)を応⽤し、オリゴ糖合成⼯程の⾃動制御化を実現した
精製されたオリゴ糖は中分⼦医薬品をはじめとする医薬品の付与体などへの利⽤に期待される。
https://research-er.jp/articles/view/78103

インフルエンザウイルスの増殖抑制活性を有する化合物

置換された多環性カルバモイルピリドン誘導体のプロドラッグ

出願人： 塩野義製薬株式会社
発明者： 高橋 知佳， 三神山 秀勲， 秋山 俊行， 富田 健嗣， 垰田 善之， 河井 真， 阿南 浩輔， 宮川 雅好， 鈴木 尚之

出願 2014-104465 (2014/05/20) 公開 2014-167021 (2014/09/11)

【要約】【課題】抗ウイルス作用、特にインフルエンザウイルスの増殖抑制活性を有する化合物、より好ましくはキャップ依存的エンドヌクレアーゼ阻害活性を示す、インフルエンザウイルス増殖を抑制する化合物の提供。【解決手段】下記一般式で表される置換された３−ヒドロキシ−４−ピリドン誘導体のプロドラッグ。（ＢはＣ又はヘテロ原子；ＰＲはカルボニル結合やメテロール結合等によって結合される置換基；Ｒ１ａはＨ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル基等；Ｒ２ａはＨ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ホルミル、アルキル等）
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2014167021/

ハイブリッドゲル、及びハイブリッドゲルの製造方法

出願人： 国立大学法人横浜国立大学， 国立大学法人九州大学， 国立大学法人九州工業大学
発明者： 鈴木 淳史， 佐々木 沙織， 村上 輝夫， 中嶋 和弘， 鎗光 清道， 坂井 伸朗

出願 2014-176522 (2014/08/29) 公開 2015-063126 (2015/04/09)

【要約】【課題】従来のＰＶＡゲルよりも動摩擦係数μｋが低い表面を有するハイブリッドゲル及びその製造方法の提供。【解決手段】［１］第一のＰＶＡ水溶液を凍結及び解凍することにより得られた凍結解凍ゲルの表面に、第二のＰＶＡ水溶液をキャストして乾燥した後、水で膨潤することによって、前記凍結解凍ゲルの表面にキャストドライゲルが積層されてなるハイブリッドゲル。［２］前記キャストドライゲルの一部が、前記凍結解凍ゲルの表層に浸透した境界層を形成している前記ハイブリッドゲル。［３］前記凍結解凍ゲルが、前記凍結及び解凍を複数回繰り返して形成されたものである前記ハイブリッドゲル。［４］水に対して平衡膨潤状態にある前記ハイブリッドゲルの重量（Ｗｔ）と、乾燥状態にある前記ハイブリッドゲルの重量（Ｗｄ）との重量膨潤比（Ｗｔ／Ｗｄ）が、３～７である前記ハイブリッドゲル。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2015063126/

２−アミノピリド［４，３−Ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体

２−アミノピリド［４，３−Ｄ］ピリミジン−５−オン誘導体及びＷｅｅ−１阻害薬としてのそれらの使用

出願人： アルマック・ディスカバリー・リミテッド， Ａｌｍａｃ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ Ｌｉｍｉｔｅｄ
発明者： オドウド，コリン ロデリック， ラウントリー，ジェイムズ サムエル シェーン， バーカンプ，フランク， ウィルキンソン，アンドリュー ジョン

出願 2016-507063 (2014/04/11) 公開 2016-516763 (2016/06/09)

【要約】本発明は、Ｗｅｅ−１キナーゼの活性の阻害薬として有用である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにがんの治療におけるこれらの化合物の使用方法、及びがんの治療方法に関する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2016516763/

チロシナーゼ阻害活性のあるビアリール化合物の製造方法

ビアリール化合物の製造方法

出願人： 山崎 新
発明者： 直木 美佐子， 駒井 功一郎， 秋山 幸仁， 中村 友幸， 山崎 新， 浅賀 三之助

出願 2008-200266 (2008/08/01) 公開 2010-037238 (2010/02/18)

【要約】【課題】美白剤として有用なチロシナーゼ阻害活性のあるビアリール化合物の製造方法を提供する。【解決手段】２位の水酸基を所定の保護基で保護し、５位をホウ素化した６−メトキシ安息香酸メチル誘導体と、２位および４位の水酸基を所定の保護基で保護した６−メチルベンジルブロマイド誘導体とを反応させた後、脱保護して、で表されるビアリール化合物を製造する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2010037238/

エルゴチオネインなどの合成方法

出願人： テトラエドロン， ＴＥＴＲＡＨＥＤＲＯＮ
発明者： エーデルメイヤー、イレーヌ

出願 2012-532585 (2010/10/06) 公開 2013-506706 (2013/02/28)

【要約】本発明は、エルゴチオネイン若しくは下記式（Ｉ）：のその誘導体の１つ、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又は全ての割合でのその立体異性体混合物の合成方法であって、下記式（ＩＩ）：のベタイン型の化合物、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又は全ての割合でのその立体異性体混合物について、チオールの存在下で、６０℃以上の温度で開裂反応を行うことによる、合成方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物及びその合成方法にも関する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2013506706/

２−チオヒスチジンなどの合成方法

出願人： テトラエドロンg， ＴＥＴＲＡＨＥＤＲＯＮ
発明者： エーデルメイヤー、イレーヌ， ドネイ、シルビアン

出願 2012-532584 (2010/10/06) 公開 2013-506705 (2013/02/28

【要約】本発明は、２−チオヒスチジン若しくは式（Ｉ）のその誘導体、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又はいずれの割合であってもよいその立体異性体混合物の合成方法に関し、これは、式（ＩＩ）の化合物、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又はいずれの割合であってもよいその立体異性体混合物から、チオールの存在下で、６０℃以上の温度で開裂反応を行うことにより合成される。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物及びその合成方法にも関する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2013506705/

ビシクロブタン合成能力をもつ細菌が遺伝子操作によって誕生

カリフォルニア工科大学(Caltech)の研究チームは、環状構造の有機分子の一種であるビシクロブタン(C4H6)を大量合成することができる細菌を遺伝子操作によって作り出すことに成功したと発表した。

ビシクロブタンはさまざまな有用物質を化学合成するときの出発材料として利用されるが、自然界にはほとんど存在せず、合成が難しかった。研究論文は科学誌「Science」に掲載された。
https://news.mynavi.jp/article/20180416-617156/

置換された単環式芳香族化合物酸化のためのキシレンモノオキシゲナーゼの利用

置換された単環式芳香族化合物酸化のためのキシレンモノオキシゲナーゼの利用

出願人： イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー， Ｅ．Ｉ．ＤＵ ＰＯＮＴ ＤＥ ＮＥＭＯＵＲＳ ＡＮＤ ＣＯＭＰＡＮＹ

発明者： ブラマツチ，マイケル・ジー， ナガラジヤン，バサンサ， トーマス，スチユアート・エム

出願 2003-519497 (2002/08/09) 公開 2005-512513 (2005/05/12)

【要約】本発明は、置換された単環式芳香族化合物を、対応するカルボン酸および関連する化合物に酸化する生体触媒法に関する。好ましい実施形態において、本発明は、ｐ−キシレンおよびｍ−キシレンからそれぞれ、４−ヒドロキシメチル安息香酸および３−ヒドロキシメチル安息香酸を生成する生体触媒法を記載する。４−ヒドロキシメチル安息香酸は、キシレンモノオキシゲナーゼ酵素を含有する単一の組換え微生物を用いたｐ−キシレンの酸化によって調製された。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2006500005/

審査最終処分：未審査請求によるみなし取下




置換された多環式芳香族化合物の酸化のためのキシレンモノオキシゲナーゼの使用

出願人： イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー， Ｅ．Ｉ．ＤＵ ＰＯＮＴ ＤＥ ＮＥＭＯＵＲＳ ＡＮＤ ＣＯＭＰＡＮＹ

発明者： ブラマツチ，マイケル・ジー， ナガラジヤン，バサンサ， トーマス，スチユアート・エム

出願 2003-567867 (2002/08/09) 公開 2006-500005 (2006/01/05)

【要約】本発明は、置換された多環式芳香族化合物を対応するカルボン酸および関連の化合物に酸化する生物触媒プロセスに関する。好ましい実施形態において、本発明では、２，６−ジメチルナフタレンから６−メチル−２−ヒドロキシメチルナフタレン、６−メチル−２−ナフトエ酸、２，６−ビス（ヒドロキシメチル）ナフタレンおよび２，６−ナフタレンジカルボン酸を生成する方法について説明する。キシレンモノオキシゲナーゼ酵素を含む単一の組換え微生物で２，６−ジメチルナフタレンを酸化させることによって、これらの化合物が調製されている。

http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2006500005/

審査最終処分：未審査請求によるみなし取下

非酵素的ポリケタイド二量化反応の発見と多様な擬天然物の半合成

浅井 禎吾, 大島 吉輝
化学と生物　55 巻 (2017) 3 号 p. 152-154

DOI　https://doi.org/10.1271/kagakutoseibutsu.55.152

https://www.jstage.jst.go.jp/article/kagakutoseibutsu/55/3/55_152/_pdf/-char/ja