バイオの故里から

バイオ塾主宰・Dr.Kawanoの日々、収集している情報(DB原稿)をバイオ塾メンバー向けて公開しています。

インフルエンザウイルスの増殖抑制活性を有する化合物

2019年01月09日 | ファインケミカル 中間体
置換された多環性カルバモイルピリドン誘導体のプロドラッグ

出願人: 塩野義製薬株式会社
発明者: 高橋 知佳, 三神山 秀勲, 秋山 俊行, 富田 健嗣, 垰田 善之, 河井 真, 阿南 浩輔, 宮川 雅好, 鈴木 尚之

出願 2014-104465 (2014/05/20) 公開 2014-167021 (2014/09/11)

【要約】【課題】抗ウイルス作用、特にインフルエンザウイルスの増殖抑制活性を有する化合物、より好ましくはキャップ依存的エンドヌクレアーゼ阻害活性を示す、インフルエンザウイルス増殖を抑制する化合物の提供。【解決手段】下記一般式で表される置換された3−ヒドロキシ−4−ピリドン誘導体のプロドラッグ。(BはC又はヘテロ原子;PRはカルボニル結合やメテロール結合等によって結合される置換基;R1aはH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル基等;R2aはH、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ホルミル、アルキル等)
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2014167021/
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ハイブリッドゲル、及びハイブリッドゲルの製造方法

2018年11月12日 | ファインケミカル 中間体

出願人: 国立大学法人横浜国立大学, 国立大学法人九州大学, 国立大学法人九州工業大学
発明者: 鈴木 淳史, 佐々木 沙織, 村上 輝夫, 中嶋 和弘, 鎗光 清道, 坂井 伸朗

出願 2014-176522 (2014/08/29) 公開 2015-063126 (2015/04/09)

【要約】【課題】従来のPVAゲルよりも動摩擦係数μkが低い表面を有するハイブリッドゲル及びその製造方法の提供。【解決手段】[1]第一のPVA水溶液を凍結及び解凍することにより得られた凍結解凍ゲルの表面に、第二のPVA水溶液をキャストして乾燥した後、水で膨潤することによって、前記凍結解凍ゲルの表面にキャストドライゲルが積層されてなるハイブリッドゲル。[2]前記キャストドライゲルの一部が、前記凍結解凍ゲルの表層に浸透した境界層を形成している前記ハイブリッドゲル。[3]前記凍結解凍ゲルが、前記凍結及び解凍を複数回繰り返して形成されたものである前記ハイブリッドゲル。[4]水に対して平衡膨潤状態にある前記ハイブリッドゲルの重量(Wt)と、乾燥状態にある前記ハイブリッドゲルの重量(Wd)との重量膨潤比(Wt/Wd)が、3~7である前記ハイブリッドゲル。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2015063126/
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2−アミノピリド[4,3−D]ピリミジン−5−オン誘導体

2018年10月09日 | ファインケミカル 中間体
2−アミノピリド[4,3−D]ピリミジン−5−オン誘導体及びWee−1阻害薬としてのそれらの使用

出願人: アルマック・ディスカバリー・リミテッド, Almac Discovery Limited
発明者: オドウド,コリン ロデリック, ラウントリー,ジェイムズ サムエル シェーン, バーカンプ,フランク, ウィルキンソン,アンドリュー ジョン

出願 2016-507063 (2014/04/11) 公開 2016-516763 (2016/06/09)

【要約】本発明は、Wee−1キナーゼの活性の阻害薬として有用である式(I)の化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにがんの治療におけるこれらの化合物の使用方法、及びがんの治療方法に関する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2016516763/
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チロシナーゼ阻害活性のあるビアリール化合物の製造方法

2018年08月22日 | ファインケミカル 中間体
ビアリール化合物の製造方法

出願人: 山崎 新
発明者: 直木 美佐子, 駒井 功一郎, 秋山 幸仁, 中村 友幸, 山崎 新, 浅賀 三之助

出願 2008-200266 (2008/08/01) 公開 2010-037238 (2010/02/18)

【要約】【課題】美白剤として有用なチロシナーゼ阻害活性のあるビアリール化合物の製造方法を提供する。【解決手段】2位の水酸基を所定の保護基で保護し、5位をホウ素化した6−メトキシ安息香酸メチル誘導体と、2位および4位の水酸基を所定の保護基で保護した6−メチルベンジルブロマイド誘導体とを反応させた後、脱保護して、で表されるビアリール化合物を製造する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2010037238/
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エルゴチオネインなどの合成方法

2018年07月26日 | ファインケミカル 中間体
出願人: テトラエドロン, TETRAHEDRON
発明者: エーデルメイヤー、イレーヌ

出願 2012-532585 (2010/10/06) 公開 2013-506706 (2013/02/28)

【要約】本発明は、エルゴチオネイン若しくは下記式(I):のその誘導体の1つ、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又は全ての割合でのその立体異性体混合物の合成方法であって、下記式(II):のベタイン型の化合物、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又は全ての割合でのその立体異性体混合物について、チオールの存在下で、60℃以上の温度で開裂反応を行うことによる、合成方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物及びその合成方法にも関する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2013506706/
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2−チオヒスチジンなどの合成方法

2018年07月26日 | ファインケミカル 中間体
出願人: テトラエドロンg, TETRAHEDRON
発明者: エーデルメイヤー、イレーヌ, ドネイ、シルビアン

出願 2012-532584 (2010/10/06) 公開 2013-506705 (2013/02/28

【要約】本発明は、2−チオヒスチジン若しくは式(I)のその誘導体、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又はいずれの割合であってもよいその立体異性体混合物の合成方法に関し、これは、式(II)の化合物、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又はいずれの割合であってもよいその立体異性体混合物から、チオールの存在下で、60℃以上の温度で開裂反応を行うことにより合成される。本発明はまた、式(II)の化合物及びその合成方法にも関する。
https://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2013506705/
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ビシクロブタン合成能力をもつ細菌が遺伝子操作によって誕生

2018年04月23日 | ファインケミカル 中間体
カリフォルニア工科大学(Caltech)の研究チームは、環状構造の有機分子の一種であるビシクロブタン(C4H6)を大量合成することができる細菌を遺伝子操作によって作り出すことに成功したと発表した。

ビシクロブタンはさまざまな有用物質を化学合成するときの出発材料として利用されるが、自然界にはほとんど存在せず、合成が難しかった。研究論文は科学誌「Science」に掲載された。
https://news.mynavi.jp/article/20180416-617156/
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置換された単環式芳香族化合物酸化のためのキシレンモノオキシゲナーゼの利用

2018年04月02日 | ファインケミカル 中間体
置換された単環式芳香族化合物酸化のためのキシレンモノオキシゲナーゼの利用

出願人: イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー, E.I.DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

発明者: ブラマツチ,マイケル・ジー, ナガラジヤン,バサンサ, トーマス,スチユアート・エム

出願 2003-519497 (2002/08/09) 公開 2005-512513 (2005/05/12)

【要約】本発明は、置換された単環式芳香族化合物を、対応するカルボン酸および関連する化合物に酸化する生体触媒法に関する。好ましい実施形態において、本発明は、p−キシレンおよびm−キシレンからそれぞれ、4−ヒドロキシメチル安息香酸および3−ヒドロキシメチル安息香酸を生成する生体触媒法を記載する。4−ヒドロキシメチル安息香酸は、キシレンモノオキシゲナーゼ酵素を含有する単一の組換え微生物を用いたp−キシレンの酸化によって調製された。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2006500005/

審査最終処分:未審査請求によるみなし取下




置換された多環式芳香族化合物の酸化のためのキシレンモノオキシゲナーゼの使用

出願人: イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー, E.I.DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

発明者: ブラマツチ,マイケル・ジー, ナガラジヤン,バサンサ, トーマス,スチユアート・エム

出願 2003-567867 (2002/08/09) 公開 2006-500005 (2006/01/05)

【要約】本発明は、置換された多環式芳香族化合物を対応するカルボン酸および関連の化合物に酸化する生物触媒プロセスに関する。好ましい実施形態において、本発明では、2,6−ジメチルナフタレンから6−メチル−2−ヒドロキシメチルナフタレン、6−メチル−2−ナフトエ酸、2,6−ビス(ヒドロキシメチル)ナフタレンおよび2,6−ナフタレンジカルボン酸を生成する方法について説明する。キシレンモノオキシゲナーゼ酵素を含む単一の組換え微生物で2,6−ジメチルナフタレンを酸化させることによって、これらの化合物が調製されている。

http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2006500005/

審査最終処分:未審査請求によるみなし取下
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非酵素的ポリケタイド二量化反応の発見と多様な擬天然物の半合成

2018年03月14日 | ファインケミカル 中間体

浅井 禎吾, 大島 吉輝
化学と生物 55 巻 (2017) 3 号 p. 152-154

DOI https://doi.org/10.1271/kagakutoseibutsu.55.152

https://www.jstage.jst.go.jp/article/kagakutoseibutsu/55/3/55_152/_pdf/-char/ja
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プラバスタチンの精製方法

2018年03月13日 | ファインケミカル 中間体
出願人: テバ ジョジセルジャール ザ−トケルエン ムケド レ−スベニュタ−ルシャシャ−グ
発明者: ケリ,ビルモス, メルツゼル,イストバン

出願 2009-024212 (2009/02/04) 公開 2009-161542 (2009/07/23)

【要約】【課題】純粋なプラバスタチン組成物及び純粋なコンパクチン組成物、及びそれらの調製方法を提供する。【解決手段】約0*1重量%のプラバスタチンCを含んで成るプラバスタチン組成物の合成方法であって、a)コンパクチン及びコンパクチンCを含んで成る少なくとも1つのバッチの少なくとも1つのサンプルを入手し;b)上記a)のサンプルの個々におけるコンパクチンCのレベルを測定し;c)約0*16%以下のコンパクチン約0*1重量%のプラバスタチンCを含んで成るプラバスタチン組成物の合成方法であって、d)上記c)において選択されたバッチを用いて、前記プラバスタチン組成物を合成することを含んで成る方法及び得られたプラバスタチンCを含んで成るプラバスタチン組成物。

http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2009161542/



プラバスタチンの精製方法

出願人: テバ ジョジセルジャール ザ−トケルエン ムケド レ−スベニュタ−ルシャシャ−グ
発明者: ケリ,ビルモス, メルツゼル,イストバン

出願 2006-541621 (2004/11/23) 公開 2007-512366 (2007/05/17)

【要約】本発明は、純粋なプラバスタチン組成物及び純粋なコンパクチン組成物、及びそれらの調製方法を提供する。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2007512366/
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