バイオの故里から

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新規抗生物質テトロデカマイシン誘導体

2007年08月31日 | 創薬 生化学 薬理学
出願番号 : 特許出願平6-252760 出願日 : 1994年9月22日
公開番号 : 特許公開平8-92256 公開日 : 1996年4月9日
出願人 : 財団法人微生物化学研究会 発明者 : 竹内 富雄 外9名

発明の名称 : 新規抗生物質テトロデカマイシン誘導体

【目的】 メチシリン耐性黄色ブドウ球菌を含むグラム陽性菌に対し強い抗菌活性を有する新規な化合物を提供する。
【構成】 一般式〔式中、Rはアルカノイル基、置換もしくは未置換のフェニルアセチル基、置換もしくは未置換のシンナモイル基、置換もしくは未置換のベンゾイル基、置換もしくは未置換のナフトイル基、または置換もしくは未置換のベンジル基、あるいは式-CONH-R1(但しR1は置換もしくは未置換のフェニル基である)の基を示す〕で表わされるテトロデカマイシン誘導体が合成された。テトロデカマイシンの14位の2級アルコール位で化学的に修飾して、一般式(I)で総括的に表わし得るテトロデカマイシンのエーテル誘導体、ウレタン誘導体及びエステル誘導体が合成されたが、これらはテトロデカマイシンより、MRSAを含むグラム陽性菌に対し強い抗菌活性を示して抗菌剤として有用である。

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