ヒトＴ−リンパ球カリウムチャンネル（Ｋｖ１．３亜型）を高い選択性で遮断し、ラットにおける生体内でのＤＴＨ−応答を減少させる二つのサソリペプチドＶｍ２３及びＶｍ２４ スコア:7161 審査請求：有 審査最終処分：特許登録
出願人： ウニヴェルシダ ナシオナル アウトノマ デ メヒコgoogle_iconyahoo_icon
発明者： ルーリヴァル ドミンゴス ポッサーニ ポステイ， ゲオルヒーナ グローラ−ブリオネス， サイダ パトリシア サラス−カスティロ， セサール ヴィセンテ フェレイラ バティスタ， ゾルタン エス ヴァルガ， ギョルギ パンイ， レッソ ガスパル
【要約】カリウムチャンネルＫｖ１．３は、免疫疾患及び移植片拒絶反応に関与することが知られている。高い親和性及び特異性でカリウムチャンネルＫｖ１．３を遮断することが可能なペプチド、その医薬品組成物、並びにＫｖ１．３カリウムチャンネルを遮断するための、各種免疫疾患を治療するための、及び診断的適用へのその使用方法を開示する。また、その化学合成及び正確な折り畳みの方法を開示する。例示的なペプチドは、メキシコサソリのヴァエジュビス・メキシカナス・スミシ（Ｖａｅｊｏｖｉｓ ｍｅｘｉｃａｎｕｓ ｓｍｉｔｈｉ）の毒液から単離されたタンパク質成分（Ｖｍ２３及びＶｍ２４）に対応する。Ｖｍ２３及びＶｍ２４は、ほとんど不可逆的な方法でｈＫｖ１．３チャンネルに結合し、生体外でのヒトリンパ球培養に適用すると、ほぼ３ピコモル濃度程度の範囲でＫｄ値を示す。Ｖｍ２４を化学合成し、生体内での実験に用いて、感作されたラットを首尾よく治療した（ＤＴＨ＝応答）。比較的高い濃度で注射した場合（マウス体重１キログラム当たり１０－０００マイクログラムまでアッセイした）、Ｖｍ２４及び合成Ｖｍ２４はいずれもマウスに対して毒性を持たない。これらのペプチド（Ｖｍ２４及びＶｍ２３）及び少なくとも８３％の配列同一性を有するそれらの機能的に同等な類似体は、リード化合物であり、各種免疫条件の治療及び診断的適用の候補である。
出願 2010-507993 (2007/05/14) 公開 2010-528988 (2010/08/26)
出願人： ウニヴェルシダ ナシオナル アウトノマ デ メヒコgoogle_iconyahoo_icon
発明者： ルーリヴァル ドミンゴス ポッサーニ ポステイ， ゲオルヒーナ グローラ−ブリオネス， サイダ パトリシア サラス−カスティロ， セサール ヴィセンテ フェレイラ バティスタ， ゾルタン エス ヴァルガ， ギョルギ パンイ， レッソ ガスパル
【要約】カリウムチャンネルＫｖ１．３は、免疫疾患及び移植片拒絶反応に関与することが知られている。高い親和性及び特異性でカリウムチャンネルＫｖ１．３を遮断することが可能なペプチド、その医薬品組成物、並びにＫｖ１．３カリウムチャンネルを遮断するための、各種免疫疾患を治療するための、及び診断的適用へのその使用方法を開示する。また、その化学合成及び正確な折り畳みの方法を開示する。例示的なペプチドは、メキシコサソリのヴァエジュビス・メキシカナス・スミシ（Ｖａｅｊｏｖｉｓ ｍｅｘｉｃａｎｕｓ ｓｍｉｔｈｉ）の毒液から単離されたタンパク質成分（Ｖｍ２３及びＶｍ２４）に対応する。Ｖｍ２３及びＶｍ２４は、ほとんど不可逆的な方法でｈＫｖ１．３チャンネルに結合し、生体外でのヒトリンパ球培養に適用すると、ほぼ３ピコモル濃度程度の範囲でＫｄ値を示す。Ｖｍ２４を化学合成し、生体内での実験に用いて、感作されたラットを首尾よく治療した（ＤＴＨ＝応答）。比較的高い濃度で注射した場合（マウス体重１キログラム当たり１０－０００マイクログラムまでアッセイした）、Ｖｍ２４及び合成Ｖｍ２４はいずれもマウスに対して毒性を持たない。これらのペプチド（Ｖｍ２４及びＶｍ２３）及び少なくとも８３％の配列同一性を有するそれらの機能的に同等な類似体は、リード化合物であり、各種免疫条件の治療及び診断的適用の候補である。
出願 2010-507993 (2007/05/14) 公開 2010-528988 (2010/08/26)
