バイオの故里から

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AIDS治療薬のスクリーニング方法

2007年02月02日 | 創薬 生化学 薬理学
出願番号 : 特許出願2002-253768 出願日 : 2002年8月30日
公開番号 : 特許公開2004-89053 公開日 : 2004年3月25日
出願人 : 科学技術振興事業団 外1名 発明者 : 長嶋 和郎 外3名

発明の名称 : AIDS治療薬のスクリーニング方法

【課題】ウイルス因子を対象とする場合に比べてエスケープミュータントの出現効率が極めて低くなるような、宿主因子を標的とし宿主因子とウイルス因子の相互作用を阻害することができる、胞毒性の低い特異的抗ウイルス剤を開発し提供する。
【解決手段】宿主細胞由来のトポイソメラーゼIの一部のアミノ酸、特に、第236番目のグルタミン酸及び第237番目のアスパラギンの少なくとも一つ、好ましくは、これら2つのアミノ酸の双方に結合する化合物を選択することからなる、レトロウイルスに対する治療薬のスクリーニング方法、及び、宿主細胞由来のトポイソメラーゼIの一部のアミノ酸に結合し、レトロウイルスの複製過程を阻害する化合物

出願番号 : 特許出願2002-204273 出願日 : 2002年7月12日
公開番号 : 特許公開2004-41103 公開日 : 2004年2月12日
出願人 : 科学技術振興事業団 外1名 発明者 : 長嶋 和郎 外3名

発明の名称 : AIDS治療薬のスクリーニング方法

【課題】宿主因子とウイルス因子の相互作用を阻害する薬物をスクリーニングし、長期加療における、レトロウイルスの中和抵抗性変異株(エスケープミュータント)の出現に対して有効な抗ウイルス剤の開発すること。
【解決手段】レトロウイルス粒子内のゲノムRNAのヘアピンループの切断の再結合に及ぼす被試験化合物の阻害効果、特に、宿主細胞由来のトポイソメラーゼIによるレトロウイルス複製過程における再接合に対する被試験化合物の阻害効果を測定することを特徴とする、該レトロウイルスに対する治療薬のスクリーニング方法、RNAウイルス粒子内のヘアピンループゲノムRNAに見られる切断のトポイソメラーゼIによる再接合に対して有意な阻害効果を有する化合物、及び、該化合物を活性成分として含有する医薬組成物。

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