栄養学的に使用するための高濃度自己マイクロエマルジョン化コエンザイムＱ１０調製物

出願番号 : 特許出願２００７－５４１１５９ 出願日 : ２００４年１１月１６日
公表番号 : 特許公表２００８－５２０５６３ 公表日 : ２００８年６月１９日
出願人 : バイオアバイラビリティ，インク． 発明者 : ハリス，スティーブン，ビー． 外１名

【課題】
【解決手段】
ヒト及び他の哺乳動物のためのＣｏＱ１０栄養補給剤及び／又は治療薬の、溶解及び生物学的利用可能性を強化するための方法及び組成物を提供する。本方法は：組成物の約２重量％～約２０重量％の量で組成物中に含まれるＣｏＱ１０と；組成物の約３０重量％までの量で組成物中に含まれる水不混和性溶媒と；組成物の約６０重量％～約８２重量％の量で組成物中に含まれる非イオン性界面活性剤（ポリエチレングリコールを含む）と；を組み合わせることによって疎水性自己マイクロエマルジョン化（ｓｅｌｆｍｉｃｒｏｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇ）基剤組成物を調製するステップを含む。好ましくは、所定量の水不混和性溶媒を、最初に、約３７℃～約４０℃の調製温度に加熱し、次いで、所定量の高純度の結晶ＣｏＱ１０を加熱した溶媒に添加して撹拌する。溶媒とＣｏＱ１０との混合物を、全てのＣｏＱ１０結晶が完全に溶媒に溶解するまで撹拌する。溶媒及びＣｏＱ１０の温度をおよそ調製温度に維持しながら、調製温度に予め加熱することができる所定量の非イオン性界面活性剤を溶媒に添加し、十分に撹拌しながらＣｏＱ１０を溶解して、自己マイクロエマルジョン化基剤組成物を作製する。この基剤は、無水であり、均一であり、溶液として熱力学的に安定であり、透明な橙色の液体として認められる（ＣｏＱ１０溶液の特徴）。経口投与されるＣｏＱ１０栄養補給剤を含むカプセル処方物のために、単位投薬量の組成物を、可溶性カプセル、好ましくは、軟ゼラチンカプセルに添加して、栄養補給剤を形成させる。自己マイクロエマルジョン化組成物を含むカプセルが、消化管に入った場合、体内の消化液の温度によって組成物が温められ、組成物から再結晶され得る任意のＣｏＱ１０組成物が、カプセルが溶解する前に組成物に再溶解されるようになる。体温で起こるＣｏＱ１０の再溶解により、カプセルが溶解した場合に確実により多くのＣｏＱ１０が生物学的に利用可能になる。カプセル溶解の際、自己マイクロエマルジョン化組成物は、消化液と接触し、天然にミセル型の生物学的に利用可能なマイクロエマルジョンを形成し、これは、各ミセルの直径が約１２～２５ｎｍであるＣｏＱ１０を含むミセルからなる。カプセル処方物に加えて、本発明は、非経口、液体、局所、及び眼科用の処方物を含む。ekouhou 特許公開・明細書（全文）