出願番号 : 特許出願2009-67468 出願日 : 2009年3月19日
公開番号 : 特許公開2009-256335 公開日 : 2009年11月5日
出願人 : 国立大学法人 東京大学 外1名 発明者 : 山田 浩平 外2名
【課題】リボ核酸の3’位と5’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは5’位水酸基のみが保護されている状態で、2’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で2-シアノエトキシメチル(CEM)基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式[I]で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式[III]で表されるアルキル化剤と反応させ、式[II]で表される2’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。
(式中、BASEは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、R1は水素原子または水酸基の保護基を示し、R2はアルキル基を示し、Xは脱離基示し、Arはアリール基を示す。) ekouhou 特許公開・明細書全文
公開番号 : 特許公開2009-256335 公開日 : 2009年11月5日
出願人 : 国立大学法人 東京大学 外1名 発明者 : 山田 浩平 外2名
【課題】リボ核酸の3’位と5’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは5’位水酸基のみが保護されている状態で、2’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で2-シアノエトキシメチル(CEM)基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式[I]で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式[III]で表されるアルキル化剤と反応させ、式[II]で表される2’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。
(式中、BASEは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、R1は水素原子または水酸基の保護基を示し、R2はアルキル基を示し、Xは脱離基示し、Arはアリール基を示す。) ekouhou 特許公開・明細書全文