出願番号 : 特許出願2006-516511 出願日 : 2004年6月1日
公表番号 : 特許公表2006-527259 公表日 : 2006年11月30日
出願人 : 503181266 発明者 : ケネス・クレイグ・ウォーターマン 外1名
発明の名称 : アトルバスタチンの医薬組成物
本発明は、アトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、或いは少なくとも他の1種の活性薬物を組み合せたアトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、該組成物の製造方法、そのような組成物を包含するキット、及びその医薬組成物の治療的有効量を用いて、高コレステロール血症及び/又は高脂血症、骨粗鬆症、良性前立腺肥大(BPH)及びアルツハイマー病を治療する方法を提供する。
▼3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA(HMG-CoA)のメバロネートへの変換は、コレステロール生合成経路における初期の、且つ、律速段階である。この段階は、酵素HMG-CoAレダクターゼによって触媒される。スタチン類はHMG-CoAレダクターゼがこの変換を触媒することを阻害する。そのように、スタチン類は総じて強力な脂質低下剤である。
▼米国特許第5,273,995号(参照することにより、本明細書の一部に取り込まれている)に開示されているアトルバスタチンカルシウムは、現在リピトール(登録商標)として販売されており、化学式[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキシ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸カルシウム塩(2:1)三水和物及び以下の化学式を有している。
公表番号 : 特許公表2006-527259 公表日 : 2006年11月30日
出願人 : 503181266 発明者 : ケネス・クレイグ・ウォーターマン 外1名
発明の名称 : アトルバスタチンの医薬組成物
本発明は、アトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、或いは少なくとも他の1種の活性薬物を組み合せたアトルバスタチン又は医薬として許容されるその塩を含む乾燥顆粒化医薬組成物、該組成物の製造方法、そのような組成物を包含するキット、及びその医薬組成物の治療的有効量を用いて、高コレステロール血症及び/又は高脂血症、骨粗鬆症、良性前立腺肥大(BPH)及びアルツハイマー病を治療する方法を提供する。
▼3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA(HMG-CoA)のメバロネートへの変換は、コレステロール生合成経路における初期の、且つ、律速段階である。この段階は、酵素HMG-CoAレダクターゼによって触媒される。スタチン類はHMG-CoAレダクターゼがこの変換を触媒することを阻害する。そのように、スタチン類は総じて強力な脂質低下剤である。
▼米国特許第5,273,995号(参照することにより、本明細書の一部に取り込まれている)に開示されているアトルバスタチンカルシウムは、現在リピトール(登録商標)として販売されており、化学式[R-(R*,R*)]-2-(4-フルオロフェニル)-β,δ-ジヒドロキシ-5-(1-メチルエチル)-3-フェニル-4-[(フェニルアミノ)カルボニル]-1H-ピロール-1-ヘプタン酸カルシウム塩(2:1)三水和物及び以下の化学式を有している。