Ｌ−フェニルアラニン誘導体またはその塩を有効成分とする新規なカテプシンＡ阻害剤

出願人： 独立行政法人科学技術振興機構
発明者： 伊藤 孝司， 中馬 寛， 林 良雄， 飯島 希昌子

出願 2003-382713 (2003/11/12) 公開 2005-145839 (2005/06/09)

【要約】【課題】合成が容易なカテプシンＡ阻害作用を有する基本骨格を見出し、その基本骨格を利用して特異的なカテプシンＡ阻害作用を有する化合物を見出すこと。【解決手段】本発明はフェニルアラニン骨格がカテプシンＡ阻害作用に重要な役割を果たすこと見いだしたもので、より具体的にはＬ−フェニルアラニンのカルボキシル基及びアミノ基の両者に置換基を有し、かつ分子量が２００～５００の範囲内であり、カテプシンＡ阻害活性を有するＬ−フェニルアラニン誘導体またはその塩を有効成分とするカテプシンＡ阻害剤に関するものである。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2005145839/

ムスカリン様受容体アンタゴニストとして活性な新規化合物

ムスカリン様受容体アンタゴニストとして活性な新規化合物 スコア:4775
出願人： ファイザー・リミテッド， Ｐｆｉｚｅｒ Ｌｉｍｉｔｅｄ
発明者： ポール アラン グロソップ， シャルロット アリス ルイーズ レーン

出願 2010-524590 (2008/09/01) 公開 2010-539154 (2010/12/16)

【要約】本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。【化１】
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2010539154/

審査最終処分：未審査請求によるみなし取下

２８位がヒドロキシメチル基またはカルボキシル基である五環系トリテルペン化合物の製造方法

出願人： キリンホールディングス株式会社
発明者： 村中 俊哉， 關 光， 福島 エリ オデット， 梅基 直行

出願 JP2011069922 (2011/09/01) 公開 WO2012029914 (2012/03/08)

【要約】この発明は、無細胞系で、あるいは細胞又は植物を用いて、外因性の五環系トリテルペンの２８位のメチル基をヒドロキシメチル基またはカルボキシル基に変換する酵素活性を有するタンパク質の存在下またはそれをコードするＤＮＡの発現下で、オレアナン型、ウルサン型又はルパン型等の五環系トリテルペン化合物の２８位のメチル基をヒドロキシメチル基またはカルボキシル基に変換する酵素的変換方法、ならびにこの方法を利用した２８位がヒドロキシメチル基またはカルボキシル基である五環系トリテルペン化合物の製造方法に関する。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/s2012029914/

ＮＥＭＯのＣＣ２−ＬＺドメインの結晶構造

出願人： レ ラボラトワール セルヴィエ， インスティチュート・パスツール， ＩＮＳＴＩＴＵＴ ＰＡＳＴＥＵＲ
発明者： アグ，ファブリス， シャラヴァリ，ジャンヌ， デュケロイ，ステファン， フォンタン，エリザベス， グルビシャ，オリヴェラ， カミンスカ，モニカ・ドロタ， ヴェロ，ミシェル， コルディア，フローレンス

出願 2010-545522 (2009/02/05) 公開 2011-516405 (2011/05/26)

【要約】ＮＥＭＯタンパク質のＣＣ２−ＬＺドメインの結晶であって、その三次元構造が解像度約３．２５ÅでのＸ線回折により決定されている。本発明は、また、ＣＣ２−ＬＺドメインのための結晶化方法に関する。ＣＣ２−ＬＺ結晶及びまたそれらの結晶構造に由来する情報を使用して、ＣＣ２−ＬＺとの相互作用に入る化合物を同定及びデザインする。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2011516405/

低分子プリンティング

出願人： プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ， ダナ ファーバー キャンサー インスティテュート
発明者： バーンズ， デイビッド ダブリュー．， ケーラー， アンジェラ エヌ．， ブラドナー， ジェームス イー．， マツィツェーク， ラルフ， シュライバー， スチュアート エル．

出願 2008-549529 (2007/01/03) 公開 2009-522576 (2009/06/11)

【要約】本発明は、対象となる生体高分子と相互作用可能な化合物の同定を容易にする組成物および方法を提供する。一態様において、イソシアネートまたはイソチオシアネートの化学を用いて固体支持体に結合した１以上の種類の化合物のアレイを含む組成物を提供し、化合物のアレイの密度は１ｃｍ２あたり少なくとも１０００スポットである。一般に、これらの本発明のアレイは：（１）所望の化合物と相互作用して共有結合を形成可能なイソシアネート部分またはイソチオシアネート部分で官能化された固体支持体を提供する工程と；（２）固体支持体に結合されるべき１以上の種類の化合物の１以上の溶液を提供する工程と；（３）１以上の種類の化合物を固体支持体に送達する工程と；（４）化合物の固体支持体への結合を触媒する工程とにより生成され、それによりアレイが形成され、化合物のアレイは１ｃｍ２あたり少なくとも１０００スポットの密度を有する。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2009522576/

新規３−ヒドロキシアントラニル酸誘導体

新規３−ヒドロキシアントラニル酸誘導体
出願人： 一丸ファルコス株式会社
発明者： 坪井 孝幸

出願 2004-091744 (2004/03/26) 公開 2005-272413 (2005/10/06)

【要約】【課題】生体内での抗酸化作用を示し、生体組織特に皮膚へ浸透されやすく、かつ優れた安定性を示すことを可能とする３＝ヒドロキシアントラニル酸の新規利用方法の開発。【解決手段】優れた抗酸化作用、美白作用及び高い経時的安定性を有する新規３＝ヒドロキシアントラニル酸誘導体又はそれらの薬理学的に許容されうる塩、及びそれらの産業上における応用方法。【効果】本新規３＝ヒドロキシアントラニル酸誘導体又はそれらの薬理学的に許容されうる塩は優れた抗酸化作用、詳細には酸化ストレス抑制作用を有しており、これらを用いることで、優れた抗酸化剤を構成することが可能である。また前記化合物は優れた美白作用、詳細にはメラニン産生抑制作用、色素沈着抑制作用を有しており、これらを用いることで優れた美白剤を構成することが可能である。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2005272413/

アリールアミノヘテロ環カルボキサミド化合物

出願人： アステラス製薬株式会社， 壽製薬株式会社
発明者： 島田 逸郎， 松矢 高広， 黒澤 一雄， 飯久保 一彦， 神川 晃雄， 黒光 貞夫， 新堂 信昭， 二見 崇史， 川瀬 竜也， 佐野 頼方， 山中 文， 西村 耕一， 浅海 真， 冨山 泰， 岩井 辰憲

出願 2010-236958 (2010/10/22) 公開 2014-005206 (2014/01/16)

【要約】【課題】ＥＭＬ４＝ＡＬＫ融合タンパクのキナーゼ活性の阻害剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、ＥＭＬ４＝ＡＬＫ融合タンパクのキナーゼ活性を阻害する作用を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明のアリールアミノヘテロ環カルボキサミド化合物が、ＥＭＬ４＝ＡＬＫ融合タンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有することを知見し、本発明を完成させた。本発明化合物は、癌、肺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌等の予防及び／又は治療用医薬組成物として使用しうる。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2014005206/

新規フラノン誘導体

出願人： カルナバイオサイエンス株式会社
発明者： 入江 隆行， 澤 綾子， 澤 匡明， 浅見 斉子， 船越 陽子， 田中 智香

出願 2014-219074 (2014/10/28) 公開 2015-042663 (2015/03/05)

【要約】【課題】セリンスレオニンプロテインキナーゼの一種Ｃｄｃ７阻害作用を有する新規なフラノン誘導体の提供。【解決手段】式（Ｉ）で表されるフラノン誘導体又はその薬学的に許容される塩。（Ａは−ＣＯＯＲ１若しくはＨ；Ｒ１はＨ、置換／未置換の炭化水素基、複素環；Ｒ２及びＲ３は同一又は異なって、Ｈ、置換／未置換の炭化水素基、フェニル基、複素環、複素環式縮合環又はアミノ基或いは、Ｒ２及びＲ３は、これらが結合している窒素原子と共に、複素環、縮合複素環を形成してもよい；Ｒ４はＨ又はハロゲン原子）
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2015042663/

ジアミノへテロ環カルボキサミド化合物

出願人： アステラス製薬株式会社， 壽製薬株式会社
発明者： 島田 逸郎， 黒澤 一雄， 松矢 高広， 飯久保 一彦， 近藤 裕， 神川 晃雄， 冨山 泰， 岩井 辰憲

出願 JP2010057751 (2010/05/06) 公開 WO2010128659 (2010/11/11)

【要約】式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中の記号は以下の意味を表す。−Ｘ−：式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）の基、Ａ：−Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル又は低級アルケニル、Ｒ１：置換フェニル、（置換）ヘテロ環又は（置換）二環式縮合環、Ｒ２：（置換）シクロアルキル、（置換）非芳香族ヘテロ環又は（置換）フェニル、（置換）ピリジル又は（置換）低級アルキル、Ｒ３：−Ｈ又は低級アルキル、又は、Ｒ２とＲ３は一体となって環状アミノ基を形成してもよい。）、該化合物を含有するＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパクのキナーゼ阻害剤、並びに、該化合物の癌治療への用途。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/s2010128659/

新規フラノン誘導体

出願人： ＳＢＩバイオテック株式会社， カルナバイオサイエンス株式会社
発明者： 入江 隆行， 澤 綾子， 澤 匡明， 浅見 斉子， 船越 陽子， 田中 智香

出願 JP2012058636 (2012/03/30) 公開 WO2012133802 (2012/10/04)

【要約】【課題】新規なフラノン誘導体およびそれからなる医薬の提供。【解決手段】式（Ｉ）【化１】（式中、Ａは、−ＣＯＯＲ１もしくは水素原子を表わし、Ｒ１は、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有してもよい複素環を表し、Ｒ２およびＲ３は同一または異なって、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい複素環、置換基を有してもよい複素環式縮合環または置換基を有してもよいアミノ基を表す。あるいは、Ｒ２およびＲ３は、これらが結合している窒素原子と共に、置換基を有してもよい複素環あるいは置換基を有してもよい複素環式縮合環を形成してもよい。Ｒ４は、水素原子またはハロゲン原子を表す。ただし、Ａが−ＣＯＯＲ１を表す場合は、Ｒ２、Ｒ３は同時に置換基を有してもよいアミノ基にならず、Ａが水素原子を表す場合は、Ｒ３は水素原子を表す。）
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/s2012133802/