グルコシルセラミドシンターゼの阻害剤としての非晶質及び結晶型のＧＥＮＺ１１２６３８ヘミ酒石酸塩

グルコシルセラミドシンターゼの阻害剤としての非晶質及び結晶型のＧＥＮＺ１１２６３８ヘミ酒石酸塩 (スコア：3973) 審査請求：有
出願人： ジェンザイム・コーポレーション， ＧＥＮＺＹＭＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
発明者： リウ，ハンラン， ウィリス，クリス， バルトワジ，レヌー， コープランド，ダイアン・ピー， ハリアナワラ，アビザー， スケル，ジェフリー， マーシャル，ジョン， コクリング，ジャンメイ， パレス，ジェラード， ピーターシュミット，ジュディス， シーゲル，クレイグ， チェン，セン

出願 2012-541183 (2010/11/24) 公開 2013-512252 (2013/04/11)

【要約】医薬的適用において使用することができる、次の構造式： （式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。明細書pdf >> かんたん特許検索

チロシンキナーゼの阻害剤

出願番号 : 特許出願２０１１－１５３０４６ 出願日 : ２０１１年７月１１日
公開番号 : 特許公開２０１１－２１９４９５ 公開日 : ２０１１年１１月４日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : ヴェルナー・ブライテンシュタイン 外３名

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。ekouhou 特許公開・明細書

スニチニブリンゴ酸塩の新規な多形ＩＩＩ型

新規な多形およびその調製方法

出願人： ジェネリクス・（ユーケー）・リミテッド
発明者： ガイトンデ，アブヘイ， チョウドハリ，バラティ， バンソデ，プラカシュ， ファドタレ，スナンダ

出願 2010-547259 (2009/02/20) 公開 2011-512396 (2011/04/21)

【要約】本発明は、スニチニブリンゴ酸塩の新規な多形ＩＩＩ型およびＩＶ型、新規な多形を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物の使用に関する。本発明はさらに、スニチニブリンゴ酸塩の多形Ｉ型、ＩＩＩ型およびＩＶ型の調製方法に関する。明細書pdf >> かんたん特許検索

メタスチン誘導体およびその用途

国際出願番号 : ＰＣＴ／ＪＰ２００９／０５８４０９ 国際出願日 : ２００９年４月２８日
国際公開番号 : ＷＯ２００９／１３９２９８ 国際公開日 : ２００９年１１月１９日
出願人 : 国立大学法人京都大学 外１名 発明者 : 藤井 信孝 外２名

本発明は、式（Ｉ）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩



〔式中、各記号は明細書中の定義と同義である〕、またはそれらを含有してなる医薬組成物を提供する。該メタスチン誘導体またはその塩は、血中安定性に優れ、癌転移抑制作用または癌増殖抑制作用を有する。J-Store >>国内特許コード P140010889

名大、高活性のビタミンＥ成分を高純度で選択合成することに成功

名大、高活性のビタミンＥ成分を高純度で選択合成することに成功


　【名古屋】名古屋大学大学院工学研究科の石原一彰教授らの研究グループは、高い抗酸化作用を持つビタミンＥの複数の成分の中から、狙った成分を選択し、効率的に合成することに成功した。触媒には従来のレアメタルの代わりに、人体にほとんど影響のないヨウ素由来の光学活性次亜ヨウ素酸塩触媒を使用した。活性の強い成分のみを高純度で合成できる。日刊工業新聞 2014年07月18日
明細書PDF >> バイオ塾情報創庫DB

遷移金属触媒を用いたカップリング法によるフェニル置換複素環誘導体の製造法

国際出願番号 : ＰＣＴ／ＪＰ２０１０／０５３０４３ 国際出願日 : ２０１０年２月２６日
国際公開番号 : ＷＯ２０１０／０９８４２８ 国際公開日 : ２０１０年９月２日
出願人 : 帝人ファーマ株式会社 発明者 : 小宮山 真人 外２名


本発明の課題は、高尿酸血症の治療薬であるキサンチンオキシダーゼ阻害剤又はその中間体の、短工程の効率的な製造法を提供することである。本発明は、式（１）で表される化合物と式（２）で表される化合物とを、遷移金属化合物存在下でカップリング反応させることによる、式（３）で表される化合物を得る新規のカップリング法に関する。 Google patent.,WO 2010098428 A1

高血圧症の治療のためのレニンの阻害剤

出願番号 : 特許出願２００７－５５１８０３ 出願日 : ２００６年１月２６日
公表番号 : 特許公表２００８－５２８４７８ 公表日 : ２００８年７月３１日
出願人 : アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 発明者 : オリヴィエ ベゼンコン 外６名
発明の名称 : 高血圧症の治療のためのレニンの阻害剤としての７－｛４－［２－（２，６－ジクロロ－４－メチルフェノキシ）エトキシ］フェニル｝－３，９－ジアザビシクロ［３．３．３１］ノン－６－エン－６－カルボン酸シクロプロピル－（２，３－ジメチルベンジル）アミド

本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、少なくとも1つの式（I）または（I’）の化合物を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面にも関する。
本発明のレニン阻害剤は、非ペプチド性の性質で、低分子量であり、長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I'）の経口活性レニン阻害剤である。特許資料>>astamuse


◇日本新薬は、同社が創製した「セレキシパグ」をスイスのアクテリオン社が肺動脈性肺高血圧症を対象とした第３相臨床試験を行い有効性の主要評価項目を達成した、と取引開始前に発表。世界各国での承認申請が近いことが材料となり買われた。一時２０％値上がりした。産経 SankeiBiz.,2014-06-16

オリゴヌクレオチド型プロドラッグ化合物の製造方法

出願番号 : 特許出願２０１２－２３６１４３ 出願日 : ２０１２年１０月２５日
公開番号 : 特許公開２０１４－８４３１３ 公開日 : ２０１４年５月１２日
出願人 : 学校法人神奈川大学 発明者 : 小野 晶 外１名

発明の名称 : プロドラッグ化合物、オリゴヌクレオチド型プロドラッグ化合物の合成用試薬、及びオリゴヌクレオチド型プロドラッグ化合物の製造方法

【課題】ホスホロチオエート型アナログであってもよい合成オリゴヌクレオチドやリン酸化されたヌクレオシドに含まれるリン酸基のＯＨ基又はＳＨ基に対して、細胞内で脱離可能な保護基が付与された新しいプロドラッグ化合物、そのようなプロドラッグ化合物の合成用試薬、及びそのような合成用試薬を用いたオリゴヌクレオチド型プロドラッグ化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）又は（２）に示すように、ヌクレオチド又はヌクレオチドのホスホロチオエートにおけるリン酸基に対し特定構造を備えた保護基を導入する。下記一般式（１）又は（２）中、Ｅは酸素原子又は硫黄原子であり、Ｚは酸素原子又は硫黄原子である。J-Store >> 国内特許コード P140010588

増殖性疾患の処置に有用なピロロピリミジン誘導体

出願番号 : 特許出願２０１２－８６８１ 出願日 : ２０１２年１月１９日
公開番号 : 特許公開２０１２－１３１７９５ 公開日 : ２０１２年７月１２日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : ジョルジョ・カラヴァッティ 外３名

【課題】増殖性疾患治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物。


〔式中、Ｒ１はヘテロ環式ラジカルまたは非置換もしくは置換芳香族性ラジカルであり；ＧはＣ１－Ｃ７－アルキレン、－Ｃ(＝Ｏ)－、またはＣ１－Ｃ６－アルキレン－Ｃ(＝Ｏ)－(ここで、該カルボニル基はピペラジン部分に結合している)であり；Ｑは－ＮＨ－または－Ｏ－である。ただし、Ｇが－Ｃ(＝Ｏ)－であるとき、Ｑは－Ｏ－またはＣ１－Ｃ６－アルキレン－Ｃ(＝Ｏ)－であり；そしてＸは存在しないか、またはＣ１－Ｃ７－アルキレンのいずれかである。ただし、ヘテロ環式ラジカルＲ１は、Ｘが存在しないとき、環炭素原子を介して結合している。〕の化合物またはその塩。 ekouhou 特許公開・明細書

新規結晶形IIのＮ－ベンゾイル－スタウロスポリン

出願番号 : 特許出願２０１２－１０９４４７ 出願日 : ２０１２年５月１１日
公開番号 : 特許公開２０１２－１４９０９９ 公開日 : ２０１２年８月９日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : パスカル・オアン 外２名

発明の名称 : 有機化合物

【課題】新規結晶形IIのＮ－ベンゾイル－スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ－ベンゾイル－スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のＮ－ベンゾイル－スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ－ベンゾイル－スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、Ｎ－ベンゾイル－スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、無定形または結晶形IIのＮ－ベンゾイル－スタウロスポリンのいずれかを製造するために、所望により、無定形または結晶形IIのＮ－ベンゾイル－スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。ekouhou 特許公開・明細書