ジペプチジルペプチダーゼ－ＩＶ阻害化合物

出願番号 : 特許出願２０１２－１０７４５０ 出願日 : ２０１２年５月９日
公開番号 : 特許公開２０１２－１７６９６８ 公開日 : ２０１２年９月１３日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : ジェイムズ・コワルスキー 外２名

発明の名称： 直接圧縮製剤および方法


【課題】ジペプチジルペプチダーゼ－ＩＶ阻害化合物の錠剤等を提供すること。
【解決手段】
９８．５から１００％純度であり得るジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害物質（明細書中、ＤＰＰ－ＩＶと称する）は、所望の硬度、崩壊能および許容される溶解特性を有する錠剤およびカプセルのような、固形投与形態に特定の賦形剤と共に直接圧縮し得る高用量薬剤である。ＤＰＰ－ＩＶは、本質的には圧縮可能ではなく、故に、製剤の問題が存在する。本製剤に用いる賦形剤は、薬剤および錠剤混合物の流動性および圧縮特性を増強する。最適な流動性は、均一な金型充てんおよび重量制御に貢献する。用いる結合剤は、ＤＰＰ－ＩＶが直接圧縮法を用いて圧縮されるのに十分な凝集性を与える。製造される錠剤は、許容されるインビトロ溶解プロフィールを提供する。 ekouhou 特許公開・明細書

アリルアミン医薬の精製方法

出願番号 : 特許出願２０１２－１０３８２５ 出願日 : ２０１２年４月２７日
公開番号 : 特許公開２０１２－１７６９６０ 公開日 : ２０１２年９月１３日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : ウルリッヒ・ボイトラー 外３名

発明の名称 : 精製方法

【課題】非金属汚染物質からアリルアミン医薬、遊離塩基形または酸付加塩形のテルビナフィンの精製をするための方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）



の粗テルビナフィン塩基を、例えば、１００℃を超える温度でおよび減圧で、例えば、０．２ｍｂａｒで、好ましくは短経路の蒸留により蒸留し（方法Ａ）、所望により純トランス異性体の同時沈殿下で得られる生成物の塩形成を伴い（方法Ｂ）、そして遊離塩基形または酸付加形の純テルビナフィンを回収する。 ekouhou 特許公開・明細書

レニン阻害剤の製造方法

出願番号 : 特許出願２０１２－１７５０７８ 出願日 : ２０１２年８月７日
公開番号 : 特許公開２０１３－２８６０７ 公開日 : ２０１３年２月７日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : スチュアート・ジョン・ミッケル 外５名

【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III



〔式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 ekouhou 特許公開・明細書

アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成中間体

出願番号 : 特許出願２０１２－２１３００１ 出願日 : ２０１２年９月２６日
公開番号 : 特許公開２０１３－３２３６９ 公開日 : ２０１３年２月１４日
出願人 : ノバルティス アーゲー 発明者 : ゴットフリート・ゼデルマイヤー 外２名

発明の名称： レニン阻害剤の合成中間体としての３－アルキル－５－（４－アルキル－５－オキソ－テトラヒドロフラン－２－イル）ピロリジン－２－オン誘導体
【課題】医薬的に活性な化合物、特に、アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成に有用な新規製法、新規製法工程および新規中間体の提供。
【解決手段】式(II)で示される化合物またはその塩の製造法、



および式(VI)で示される化合物またはその塩(式中、Ｒ３およびＲ４ならびにActは特定の置換基)、およびそれらの製造法。 ekouhou 特許公開・明細書

ビタミンＤ誘導体およびその製造方法

出願番号 : 特許出願２０１０－１１４１４１ 出願日 : ２０１０年５月１８日
公開番号 : 特許公開２０１１－２４１１７０ 公開日 : ２０１１年１２月１日
出願人 : メルシャン株式会社 発明者 : 長澤 和夫 外１名

【課題】ビタミンＤ３様作用を有する、新規な２位アミノ置換ビタミンＤ３誘導体、その製造方法、この製造に用いられる光学活性な４位にアミノ置換基を持つ1-オクテン-7-イン誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるビタミンＤ３誘導体、その製造方法、この製造に用いられる光学活性な４位にアミノ置換基を持つ1-オクテン-7-イン誘導体。前記化合物を有効成分として含有する乾癬治療薬。ekouhou 特許公開・明細書

ビタミンＤ誘導体の結晶化方法

出願番号 : 特許出願２００９－３３４８９ 出願日 : ２００９年２月１７日
公開番号 : 特許公開２０１２－９６９９６ 公開日 : ２０１２年５月２４日
出願人 : メルシャン株式会社 発明者 : ワンヨイケ ジョージ ナガ 外３名

【課題】 従来技術より短時間で、しかも経済的に実施することができる、式（Ｉ）で表されるビタミンＤ誘導体の結晶化方法の提供。
【解決手段】
式(Ｉ)で示されるビタミンＤ誘導体の粗体を、粗体１ｇに対して１０～５０ｍｌのカルボン酸（酢酸またはプロピオン酸）に室温で溶解し、さらに適当な貧溶媒（炭化水素または水）を加え、ビタミンＤ誘導体の結晶を析出させる。次に析出した結晶をろ過し、乾燥することにより、ビタミンＤ誘導体の高純度結晶を得る。従来の方法に比べて短期間でしかも高収率で目的の結晶を取得することができる。ekouhou 特許公開・明細書

新技術・新製品宇宙でたんぱく質結晶生成、中外薬など２０機関参加－「きぼう」で月内から実験

　宇宙航空研究開発機構（ＪＡＸＡ）が月内に始める、高品質たんぱく質結晶生成の宇宙実験に、中外製薬や、創薬ベンチャーのインタープロテイン（大阪市北区）のほか、東京大学大学院、筑波大学、中央大学など２０の国公私大・研究機関が参加する。国際宇宙ステーション（ＩＳＳ）の日本実験棟「きぼう」で行われる実験で、宇宙利用の一環。ロシアの宇宙船「ソユーズ」で試料を運び、軌道上で実験を行い、５月中旬に地上へ持ち帰る。日刊工業新聞　2014年03月21日

４－ヒドロキシ安息香酸関連物質の製造法

出願番号 : 特許出願２０１１－５０１２５ 出願日 : ２０１１年３月８日
公開番号 : 特許公開２０１２－１８３０４８ 公開日 : ２０１２年９月２７日
出願人 : 協和発酵バイオ株式会社 発明者 : 氏原 哲朗 外１名

【課題】発酵法による４－ヒドロキシ安息香酸または４－ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質の効率的な製造法の提供。
【解決手段】親株の微生物に比べロドバクター（Rhodobacter）属に属する微生物由来のコリスミ酸リアーゼ活性が増強された微生物を培地に培養し、該培地中に４－ヒドロキシ安息香酸または４－ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質を生成、蓄積させ、該培地中から４－ヒドロキシ安息香酸または４－ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質を採取することを特徴とする４－ヒドロキシ安息香酸または４－ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質の製造法。ekouhou 特許公開・明細書

ＤＨＯＤＨ阻害剤としての、トロメタミンとアザビフェニルアミノ安息香酸誘導体の付加塩

出願番号 : 特許出願２０１１－５５３３５９ 出願日 : ２０１０年３月１１日
公表番号 : 特許公表２０１２－５２０２５１ 公表日 : ２０１２年９月６日
出願人 : アルミラル・ソシエダッド・アノニマ 発明者 : ヌリア・ガルシア・ゴンサレス 外４名


本発明は、(i)トロメタミンと、(ii)式(I)


［式中、
Ｒ1は、Ｃ1－Ｃ4アルキル、Ｃ3－Ｃ4シクロアルキルおよび－ＣＦ3からなる群から選択され、
Ｇ1は、窒素原子、ＣＨ、Ｃ(ＣＨ3)およびＣ(ＣＦ3)基から選択され、そして
Ｇ2は、所望により、クロロ、フルオロ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメトキシ、ＣＦ3および－ＣＯＮＲ7Ｒ8｛ここで、Ｒ7は水素であり、Ｒ8はシクロプロピルであるか、またはＲ7およびＲ8は、それらが結合する窒素原子と一体となって、式

http://www.ekouhou.net/%EF%BC%A4%EF%BC%A8%EF%BC%AF%EF%BC%A4%EF%BC%A8%E9%98%BB%E5%AE%B3%E5%89%A4%E3%81%A8%E3%81%97%E3%81%A6%E3%81%AE%E3%80%81%E3%83%88%E3%83%AD%E3%83%A1%E3%82%BF%E3%83%9F%E3%83%B3%E3%81%A8%E3%82%A2%E3%82%B6%E3%83%93%E3%83%95%E3%82%A7%E3%83%8B%E3%83%AB%E3%82%A2%E3%83%9F%E3%83%8E%E5%AE%89%E6%81%AF%E9%A6%99%E9%85%B8%E8%AA%98%E5%B0%8E%E4%BD%93%E3%81%AE%E4%BB%98%E5%8A%A0%E5%A1%A9/A,2012-520251_000002.jpg
（式中、ｎは１である。）で示される基を形成する。｝から選択される１個または２個の置換基で置換されていてよいフェニル基である。］
で示されるアザビフェニルアミノ安息香酸誘導体との新規な結晶性付加塩、およびその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
ekouhou 特許公開・明細書

Ｄ－グルコサミン酸又はその類縁体の製造方法、並びにそのための触媒組成物

出願番号 : 特許出願２０１３－２２３５４ 出願日 : ２０１３年２月７日
公開番号 : 特許公開２０１３－２５３０７３ 公開日 : ２０１３年１２月１９日
出願人 : 国立大学法人北陸先端科学技術大学院大学 発明者 : 海老谷 幸喜 外２名

【課題】本発明は、簡便で効率的にD-グルコサミン酸又はその類縁体を製造するための手段を提供することを目的とする。
【解決手段】ハイドロタルサイト、酸化マグネシウム又は酸化カルシウムを含む担体と、該担体に担持された金粒子とを含む触媒組成物を使用することにより、D-グルコサミン又はその類縁体から対応するD-グルコサミン酸又はその類縁体を簡便且つ効率的に製造することが可能となる。J-Store >>国内特許コード P140010196