Ｎ−アシルペプチド誘導体およびそれらの使用

出願人： ルーイ・ジェイ・ユ， ユージーン・ジェイ・バン・スコット， Ｅｕｇｅｎｅ Ｊ．ＶＡＮ ＳＣＯＴＴ
発明者： ルーイ・ジェイ・ユ， ユージーン・ジェイ・バン・スコット

出願 2014-551298 (2013/01/03) 公開 2015-508406 (2015/03/19)

【要約】Ｎ＝アシルペプチド誘導体が記述される。Ｎ＝アシルペプチド誘導体を含む組成物は、腫瘍または癌、免疫、神経、血管、筋骨格もしくは皮膚系、または対象の他の組織もしくは系と関連のある症状、障害、疾患、兆候または症候群を軽減または改善するために、局所または全身投与として治療上有効である。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2015508406/

Ｎｒｆ２活性化剤

Ｎｒｆ２活性化剤
出願人： 学校法人慶應義塾
発明者： 梅澤 一夫， 袴田 雅俊， 後藤 優子

出願 2010-230930 (2010/10/13) 公開 2012-082173 (2012/04/26)

【要約】【課題】転写因子Ｎｒｆ２（ＮＦ＝Ｅ２ ｒｅｌａｔｅｄ ｆａｃｔｏｒ ２）を活性化する物質及びその用途を提供すること。【解決手段】下式（１）で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Ｎｒｆ２活性化作用を有することから、Ｎｒｆ２活性化剤や、虚血性心疾患、虚血再灌流障害、黄斑変性症又は白内障の予防又は治療のための医薬などに有用である。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2012082173/


審査最終処分：未審査請求によるみなし取下

リポペプチド系抗真菌剤ミカファンギンの工業化

大東 篤, 渡辺 勝, 椋田 隆司
有機合成化学協会誌　Vol. 64 (2006) No. 12 P 1294-1303

http://doi.org/10.5059/yukigoseikyokaishi.64.1294

生物活性含窒素複素環化合物の立体選択的合成法の開発

生物活性含窒素複素環化合物の立体選択的合成法の開発：天然物合成ならびに有機触媒への応用研究

名取 良浩, 今堀 龍志, 吉村 祐一
有機合成化学協会誌　Vol. 74 (2016) No. 4 p. 335-349

http://doi.org/10.5059/yukigoseikyokaishi.74.335

糸状菌の生合成ゲノム探索法により新規セスタテルペンであるastellifadieneを発見

日本の研究> 2016年4月22日の記事 > プレスリリース

東京大学
糸状菌の生合成ゲノム探索法により新規セスタテルペンであるastellifadieneを発見 ―理化学研究所のNMR共用事業との共同研究による成果― ：応用化学専攻　藤田誠 教授ら

この度、東京大学大学院薬学系研究科の阿部郁朗教授、東京大学大学院工学系研究科の藤田誠教授、理化学研究所NMR施設の林文晶ユニットリーダー、張恵平研究員らの研究グループは、理化学研究所の文部科学省「先端研究施設共用・プラットフォーム形成事業」の活動の一環として、糸状菌の生合成ゲノム探索法を用いて、四環系セスタテルペンであるastellifadieneを発見し、化学構造と生合成の経路を明らかにしました。なお、本成果は東京大学の藤田教授が研究代表者をつとめる科学技術振興機構戦略的創造研究推進事業（ACCEL）の一環で得られたものでもあります。
https://research-er.jp/articles/view/45836

ベンゾモルホリン誘導体および使用方法

出願人： アムジエン・インコーポレーテツド
発明者： アルマンジユ，ジヤン－クリストフ， マーテイン，マシユー・ダブリユ， テフエラ，ヨハネス， スブラマニアン，ラジユ， ホワイト，ライアン， ザノン，ロジヤー， ラロー，ジエイ， パヤツク，ジヨゼフ・エフ， デイルメガニ，セラン・ミナ

出願 2010-532037 (2008/10/28) 公開 2011-502147 (2011/01/20)

【要約】選択されたベンゾモルホリン化合物は、ＶＥＧＦ媒介疾患等の疾患の予防および処置に効果的である。本発明は、新規な化合物、その類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、薬学的組成物、ならびに、癌等を含む疾患および他の病気または状態の予防および処置のための方法を包含する。主題の発明はまた、当該化合物を作製するための方法、および当該方法において有用な中間体に関する。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2011502147/

血栓溶解促進剤

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トリプレニルフェノール化合物及びトリプレニルフェノール化合物の製造方法並びに血栓溶解促進剤
出願人： 農工大ティー・エル・オー株式会社

発明者： 蓮見 惠司， 北野 克和， 大石 秀夫， 小出 治輝， 長谷川 啓子， 奈良崎 律子

出願 JP2007055749 (2007/03/20) 公開 WO2007111203 (2007/10/04)

【要約】本発明は、血栓溶解促進活性を有する以下のトリプレニルフェノール化合物及びトリプレニルフェノール化合物の効率的な製造方法を提供する。下記一般式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表されるトリプレニルフェノール化合物。【化１】（式中Ｒ１は、カルボキシ基、水酸基、スルホン酸基及び第二アミノ基からなる群より選択された少なくとも１つを置換基として若しくは置換基の一部として有する芳香族基、又は第二アミノ基を含み且つ窒素を含んでいてもよい芳香族基を表す。下記一般式（ＩＩＩ）中Ｒ４は、下記一般式（ＩＩＩ－１）で示される芳香族アミノ酸残基を表し、Ｘは－ＣＨＹ－（ＣＨ３）２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ－Ｈ又は－ＯＨであるか、一緒になって単結合を形成する。）【化２】（式中Ｒ５はあってもなくてもよい水酸基を表し、ｎは０又は１の整数を表す。）

http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/s2007111203/


トリプレニルフェノール化合物及び血栓溶解促進剤
【課題】プラスミノーゲンのフィブリンへの結合を上昇させる作用を高めた新規なトリプレニルフェノール化合物を提供すること、及びこれを含む血栓溶解促進剤を提供する。
【解決手段】本発明のトリプレニルフェノール化合物は、下記式（Ｉ）（式中、Ｘは－ＣＨＹ－Ｃ（ＣＨ３）２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ－Ｈ又は－ＯＨであるか、一緒になって単結合を形成し、Ｌ１はカルボキシル基を有する炭素数１～４のアルキル基である連結基を表し、Ｌ２は－ＮＨ－Ｃ（＝Ｓ）－ＮＨ－で示される連結基を表し、Ｒは下記の式（II）で示される多複素環基を表す。）で表されるトリプレニルフェノール化合物。e-kouhou 特許公開・明細書

１，４－ジヒドロキシ－２－ナフトエ酸誘導体

出願番号 特願2015-121500 出願日:平成27年6月16日(2015.6.16)
公開番号 特開2016-020339 公開日:平成28年2月4日(2016.2.4)

優先権データ: 特願2014-123847 ( 2014.6.16) JP

発明者;葛西 宏
出願人: 学校法人産業医科大学

１，４－ジヒドロキシ－２－ナフトエ酸(1,4-dihydroxy-2-naphthoic acid：DHNA)は、従来から染料、顔料及び感光材料等、工業材料として用いられてきた。近年、ＤＨＮＡがプロピオン酸菌培養液から発見され、ビフィズス菌増殖因子やビタミンＫ前駆体であることが報告され（特許文献１、２、非特許文献１）、プロピオン酸菌培養液から精製、濃縮されたＤＨＮＡ分画は腸内フローラの改善、代謝性骨疾患の予防等に有効であり（特許文献３）、他にもＩＢＳ（炎症性腸疾患）、ヘリコバクター・ピロリ菌除菌、アレルギー、骨粗鬆症に有効であると考えられ、健康食品や医薬の分野で注目されている。
しかしＤＨＮＡは酸化により容易に分解され不安定であるため、その分解を防ぐため、（１）ＤＨＮＡ分画を添加する飲食品（乳製品を含む飲料、乳酸菌飲料、野菜汁、果汁、栄養飲料等）、ゲル状食品（ヨーグルト等））等から窒素置換等により溶存酸素を完全に除去する、または（２）抗酸化剤を共存させる等の工程が必要とされていた（特許文献４）。
また従来のＤＨＮＡは、特にｐＨ７以上で分解されやすいため、十二指腸から小腸、小腸から大腸へ消化管の移動中に分解されやすく、ビフィズス菌増殖効果等を発現させるためには多くの用量が必要であった。
このようにＤＨＮＡを安定化させるために飲食品等の加工時に酸素を除去するという煩雑な操作を必要とすることなく、また飲食品の風味を損ねる抗酸化剤の添加を伴わず、さらに消化管まで分解されることなく到達することのできるＤＨＮＡは知られていない。J-Store >>国内特許コード :P160012815

高い抗腫瘍活性および多剤耐性抑制活性を併せて発揮する新規トリテルペン化合物

新規生理活性組成物
出願人： 大塚 英昭， 高野 幹久， 松浪 勝義， 寺澤 沙織
発明者： 大塚 英昭， 高野 幹久， 松浪 勝義， 寺澤 沙織

出願 2013-036388 (2013/02/07) 公開 2014-152171 (2014/08/25)

【要約】【課題】高い抗腫瘍活性および多剤耐性抑制活性を併せて発揮する新規トリテルペン化合物、その製造方法及び多剤耐性抑制活性を併せ持つ抗腫瘍活性剤の提供。【解決手段】モクレイシ由来の新規トリテルペン化合物。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2014152171/

テトラヒドロピリドピリミジン誘導体を有効成分とするＢＡＦＦの結合阻害剤

出願人： 竹内 勤， 独立行政法人産業技術総合研究所， 興和株式会社
発明者： 竹内 勤， 吉本 桂子， 広川 貴次， 山田 肇， 奥田 歩， 伊東 尚浩， 菅野 知紘

出願 2010-282017 (2010/12/17) 公開 2012-126698 (2012/07/05)

【要約】【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。【解決手段】次の一般式（１）：［式中、Ｒ１は、Ｃ１－１０アルキル基、Ｒ２、Ｒ３は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はＣ１－１０アルキル基、Ａｒは、置換基を有してもよい炭素数６～２４のアリール基、ｍ、ｎは、それぞれ１又は２の整数を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。ekouhou.net 特許公開・明細書(全文）