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バイオの故里から

バイオ塾主宰・Dr.Kawanoの日々、収集している情報(DB原稿)をバイオ塾メンバー向けて公開しています。

新規なベンゾチアゼピン及びベンゾチエピン化合物

2016年02月15日 | ファインケミカル 中間体
出願人: 旭化成ファーマ株式会社
発明者: 笹原 剛彦, 毛利 光伸, 笠原 憲一

出願 JP2005003686 (2005/02/25) 公開 WO2005082874 (2005/09/09)

【要約】高脂血症治療及び予防剤等として有用な医薬、更には、胆汁うっ滞に伴う肝障害、特に原発性胆汁性肝硬変及び原発性硬化性胆管炎等の治療及び予防剤としても有用な医薬、更には、肥満、脂肪肝及び脂肪性肝炎の治療及び予防剤として有用な医薬を提供する。下記の式(1A)で表される、チオアミド結合及び4級アンモニウム置換基を有するベンゾチアゼピン又はベンゾチエピン化合物。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/s2005082874/



高コレステロール血症のための4-ビアリーリル-1-フェニルアゼチジン-2-オングルクロニド誘導体

2016年02月14日 | ファインケミカル 中間体


出願人: マイクロビア インコーポレーテッド, MICROBIA, INC.
発明者: マルティネス エデュアルド, タレー ジョン ジェー., ランドリガン レジーナ

出願 2008-509081 (2006/04/26) 公開 2008-539255 (2008/11/13)

【要約】本発明は、一般式(I):を有する、高コレステロール血症及びその他の障害の治療に有用な4-ビアリーリル-1-フェニルアゼチジン-2-オンの化学的一属に関する。医薬組成物、並びにコレステロール及び脂質関連疾患を治療する方法も開示される。ekouhou.net 特許公開・明細書(全文)



複素環式化合物ならびに炎症、血管形成および癌の治療

2016年02月13日 | ファインケミカル 中間体
複素環式化合物ならびに炎症、血管形成および癌の治療におけるこれらの使用
出願人: アムジエン・インコーポレーテツド

発明者: チヨン,ユアン, シヨケツト,デボラ, アルマンジユ,ジヤン-クリストフ, タスカー,アンドリユー

出願 2009-542923 (2007/12/19) 公開 2010-513523 (2010/04/30)
【要約】式Iの選択された化合物は、VEGFによって媒介される疾患などの疾患の予防および治療に有効である。本発明は、新規な化合物、これらの類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、医薬組成物ならびに癌などを含めた疾患および他の疾病または状態の予防および治療の方法を包含する。本発明は、このような化合物を製造するための工程およびこのような工程において有用な中間体にも関する。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2010513523/



(2R)-2-プロピルオクタン酸とアミンとからなる結晶

2016年02月12日 | ファインケミカル 中間体
出願人: 小野薬品工業株式会社
発明者: 長谷川 知之, 川中 康史, 笠松 栄史

出願 JP2005008462 (2005/04/27) 公開 WO2005105722 (2005/11/10)

【要約】本発明は、(2R)-2-プロピルオクタン酸の薬理効果を保持し、経口固形製剤の医薬品原薬として安全に使用することができる、(2R)-2-プロピルオクタン酸とアミンとからなる結晶に関する。これらの結晶の中でも、特にジベンジルアミンとの結晶は、それ自体医薬品原薬として有用であるばかりでなく、さらに中間体として使用して、従来得ることができなかった99.5%e.e.を超える光学純度の(2R)-2-プロピルオクタン酸を得ることができる。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/s2005105722/


新生物病態およびその他の障害に対するフェニルアセテートおよび誘導体

2016年02月04日 | ファインケミカル 中間体
新生物病態およびその他の障害に対する、単独または他の化合物との併用でのフェニルアセテートおよび誘導体 スコア:5049 審査請求:有 審査最終処分:取下
出願人: ザ ガバメント オブ ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ, リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ
発明者: ドゥボリット サミッド

出願 2005-054743 (2005/02/28) 公開 2005-139208 (2005/06/02)

【要約】【課題】 本発明は、被験体の脂質代謝を調節するため、被験体の血清トリグリセリドを減少させるため、被験体を放射線治療に対して感作するため、細胞中のIL-6の産生を阻害するため、細胞中のTGFαの産生を誘導するため、細胞中のTGF-β2の産生を阻害するため、被験体の中枢神経系のAIDS関連機能不全を治療するため、被験体の免疫監視を増強するため、ヘモグロビンに関連しない病的状態の治療のため、および被験体の創傷の癒合を促進するための、PAAならびにその薬学的に受容可能な塩、誘導体、およびアナログを含む組成物を提供すること課題とする。【解決手段】 本発明は、上記病的状態を治療するためのPAAならびにその薬学的に受容可能な塩、誘導体、およびアナログを含む組成物を提供する
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2005139208/


新生物病態およびその他の障害に対する、単独または他の化合物との併用でのフェニルアセテートおよび誘導体 スコア:5049
出願人: ザ ガバメント オブ ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ, リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズgoogle_iconyahoo_icon
発明者: ドゥボリット サミッド

出願 2005-054744 (2005/02/28) 公開 2005-139209 (2005/06/02)

【要約】【課題】 本発明は、被験体の脂質代謝を調節するため、被験体の血清トリグリセリドを減少させるため、被験体を放射線治療に対して感作するため、細胞中のIL-6の産生を阻害するため、細胞中のTGFαの産生を誘導するため、細胞中のTGF-β2の産生を阻害するため、被験体の中枢神経系のAIDS関連機能不全を治療するため、被験体の免疫監視を増強するため、ヘモグロビンに関連しない病的状態の治療のため、および被験体の創傷の癒合を促進するための、PAAならびにその薬学的に受容可能な塩、誘導体、およびアナログを含む組成物を提供すること課題とする。【解決手段】 本発明は、上記病的状態を治療するためのPAAならびにその薬学的に受容可能な塩、誘導体、およびアナログを含む組成物を提供する
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2005139209/

審査請求:有 審査最終処分:取下

μオピオイドレセプターアゴニストを有する鎮痛性化合物

2016年01月29日 | ファインケミカル 中間体

鎮痛性結合体

出願人: リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミネソタ, ザ ボード オブ スーパーバイザーズ オブ ザ ルイジアナ ステイト ユニバーシティー アンド アグリカルチュラル アンド メカニカル カレッジ アクティング スルー ザ ルイジアナ ステイト ユニバ
発明者: ポートゲース, フィリップ エス., ローリグ, サンドラ シー.

出願 2007-550343 (2005/01/05) 公開 2008-526846 (2008/07/24)

【要約】本発明は、一般に、δオピオイドレセプターアンタゴニストに結合されたμオピオイドレセプターアゴニストを有する鎮痛性化合物、およびこのような化合物を使用して無痛をもたらすための方法に関する。モルヒネのようなオピオイドと比較して、これらの化合物は、より小さい耐性、身体依存、および/または便秘を引き起こし得る。これらの結合体はまた、モルヒネよりも強力であり、そしてそれらの結合体は、血液脳関門を横切り、それによって末梢(例えば、静脈内(IV))投与を可能にし得る。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2008526846/


7-(2-アミノ-1-ヒドロキシ-エチル)-4-ヒドロキシベンゾチアゾール-2(3H)-オン-誘導体

2016年01月21日 | ファインケミカル 中間体
β2アドレナリン受容体アゴニストとしての7-(2-アミノ-1-ヒドロキシ-エチル)-4-ヒドロキシベンゾチアゾール-2(3H)-オン-誘導体

出願人: アストラゼネカ・アクチエボラーグ, ASTRAZENECA AKTIEBOLAG
発明者: アンドリュー・ベイリー, ロジャー・ボナート, スティーブン・コノリー, アンソニー・インガル, ギャリー・パイローデュー, マイケル・ストックス

出願 2008-528984 (2006/08/28) 公開 2009-507788 (2009/02/26)

【要約】本発明は、式(I)【化1】(式中、可変基は本明細書に定義される通りである)の化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2009507788/

N1-環状アミン-N5-置換フェニルビグアニド誘導体

2016年01月19日 | ファインケミカル 中間体

N1-環状アミン-N5-置換フェニルビグアニド誘導体、それの調製方法及びそれを含む医薬組成物
出願人: ハノル バイオファーマ カンパニーリミテッド
発明者: キム ソンウク, ミン チャンヘ, パク セファン, キム ドク, リ ジスン, キム ヨンウン, オ ジュフン

出願 2014-524932 (2012/08/08) 公開 2014-524424 (2014/09/22)

【要約】化学式1のN1=環状アミン=N5=置換フェニルビグアニド誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩、その製造方法、及びビグアニド誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物を提供する。ビグアニド誘導体は、従来の薬と比べて小用量であってもエネルギー代謝に関与する活性AMPKに効果的であるため、癌細胞増殖の抑制効果を有し、癌転移及び癌再発の抑制を含む抗癌活性も示す。またビグアニド誘導体はAMPK活性化により血中ブドウ糖及び脂質濃度を下げるのに非常に有効であるので、糖尿病,肥満,高脂血症,高コレステロール血症,脂肪肝,冠動脈疾患,骨粗鬆症,多嚢胞性卵巣症候群及びメタボリック症候群の治療に効果的に用いることができる。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/t2014524424/

チオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物。

2015年12月02日 | ファインケミカル 中間体
出願人: 株式会社アイ・ティー・オー, 中村 浩之
発明者: 伊東 忍, 中村 浩之

出願 2006-255033 (2006/08/24) 公開 2008-050330 (2008/03/06)

【要約】【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数8~22、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数9~100のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2008050330/



チオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物。
出願人: 株式会社アイ・ティー・オー, 中村 浩之
発明者: 伊東 忍, 中村 浩之

出願 2006-255033 (2006/08/24) 公開 2008-050330 (2008/03/06)

【要約】【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数8~22、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数9~100のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2008050330/


チオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物。
出願人: 伊東 忍n, 中村 浩之
発明者: 中村 浩之, 伊東 忍

出願 2007-341701 (2007/12/07) 公開 2009-137927 (2009/06/25)

【要約】【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数8~22、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数9~100のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。
http://kantan.nexp.jp/%E7%89%B9%E8%A8%B1/a2009137927/

4-ヒドロキシ安息香酸関連物質の製造法

2015年06月25日 | ファインケミカル 中間体
【発明の名称】4-ヒドロキシ安息香酸関連物質の製造法
【出願人】協和発酵バイオ株式会社
【課題】発酵法による4-ヒドロキシ安息香酸または4-ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質(抗菌剤であるパラベンの合成原料)の効率的な製造法の提供。
【解決手段】親株の微生物に比べロドバクター(Rhodobacter)属に属する微生物由来のコリスミ酸リアーゼ活性が増強された微生物を培地に培養し、該培地中に4-ヒドロキシ安息香酸または4-ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質を生成、蓄積させ、該培地中から4-ヒドロキシ安息香酸または4-ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質を採取することを特徴とする4-ヒドロキシ安息香酸または4-ヒドロキシ安息香酸を前駆体として該微生物が生成する物質の製造法。ekouhou 特許公開・明細書