生体内在性

US5359030
"Modification of peptides with non-toxic, non-immunogenic polymers may offer certain advantages. If modifications are made in such a way that the products (polymer-peptide conjugates) retain all or most of their biological activities the following properties may result: epithelial penetration capability may be enhanced; the modified peptide may be protected from proteolytic digestion and subsequent abolition of activity; affinity for endogenous transport systems may be improved; chemical stability against stomach acidity may be imparted; the balance between lipophilicity and hydrophobicity of the polymers may be optimized. Proteinaceous substances endowed with the improved properties described above may be effective as replacement therapy following either oral or parenteral administration. Other routes of administration, such as nasal and transdermal, may also be possible using the modified peptide. "

本発明およびその好適な実施例の詳細な説明 非毒性、非免疫性重合体でペプチドを変性する結果、いくつかの利点が得られる。生成物（重合体－ペプチド接合物）が、その生物学的活性の全てまたは殆どを保つような方法にて変性を行うならば、次のような特性が得られる。即ち、生体の上皮への侵入機能が向上する。変性したペプチドは、タンパク質分解消化およびその後の活性の損失から保護される。生体内在性輸送搬送系統への同化性が増す。胃内の酸性に対する化学的安定性が向上する。重合体の親油性と親水性が最適な均衡状態となる。タンパク質性物質は、上述の改良された特性が付与されたときに、経口投与または非経口投与の後に、代替治療方法として効果的である。また、変性ペプチドを使用して、鼻および皮膚のようなその他の経路を通じての投与も可能である。

US2014163391(JP)
"[0153] The following materials were used in this example to examine spectral changes in typical in vivo endogenous fluorescent materials. "

本実施例では、代表的な生体内在性蛍光物質のスペクトル変化について検討するため、以下の材料を用いた。