Potential new class of cancer drugs developed in lab
Drug takes aim at cancer metabolism, stops most kinds of cancer
June 27, 2015
http://www.sciencedaily.com/releases/2015/06/150627081216.htm
ワールブルク効果を阻害して癌を殺す
癌細胞が増殖に必要な部品をグルコースや脂質から手に入れない時、癌は単純に死んでしまう
動物モデルでは、肺癌、前立腺癌、結腸直腸癌でよく作用し、卵巣癌と膵臓癌でもある程度は作用する
脳腫瘍の膠芽腫でも作用するように思われるが、SR9243は脳血液関門を効果的に越えることができない
SR9243は既存の化学療法と組み合わせても有効であるようだ
http://dx.doi.org/10.1016/j.ccell.2015.05.007
Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis.
LXRのインバースアゴニストSR9243は、解糖系と脂質生成を阻害する
悪性癌細胞は、好気的解糖になり、新規の脂質生成に依存するようになる（正常な細胞は脂質を取り込む）
核内受容体であるLXRは、直接、解糖系と脂質生成の遺伝子の発現を調節する
LXRインバースアゴニストSR9243は、LXRとコリプレッサーcorepressorの相互作用を誘導する
癌細胞においてSR9243は遺伝子の発現を低下させてワールブルク効果と脂質生成を阻害した
SR9243は体重減少や肝毒性、炎症のような副作用なくアポトーシスを誘導した
In lab research, team halts NASH liver damage
February 17, 2015
http://www.sciencedaily.com/releases/2015/02/150217122558.htm
肝臓特異的なLiver-X-Receptor/LXRのインバースアゴニストSR9238は、NASHモデルの線維化を抑制する
Inverse Agonist
インバースアゴニスト。逆作動薬。単純にアゴニストの結合を阻害するだけではなく, 積極的に受容体を不活性化型にシフトさせる
Drug takes aim at cancer metabolism, stops most kinds of cancer
June 27, 2015
http://www.sciencedaily.com/releases/2015/06/150627081216.htm
ワールブルク効果を阻害して癌を殺す
癌細胞が増殖に必要な部品をグルコースや脂質から手に入れない時、癌は単純に死んでしまう
動物モデルでは、肺癌、前立腺癌、結腸直腸癌でよく作用し、卵巣癌と膵臓癌でもある程度は作用する
脳腫瘍の膠芽腫でも作用するように思われるが、SR9243は脳血液関門を効果的に越えることができない
SR9243は既存の化学療法と組み合わせても有効であるようだ
http://dx.doi.org/10.1016/j.ccell.2015.05.007
Broad Anti-tumor Activity of a Small Molecule that Selectively Targets the Warburg Effect and Lipogenesis.
LXRのインバースアゴニストSR9243は、解糖系と脂質生成を阻害する
悪性癌細胞は、好気的解糖になり、新規の脂質生成に依存するようになる（正常な細胞は脂質を取り込む）
核内受容体であるLXRは、直接、解糖系と脂質生成の遺伝子の発現を調節する
LXRインバースアゴニストSR9243は、LXRとコリプレッサーcorepressorの相互作用を誘導する
癌細胞においてSR9243は遺伝子の発現を低下させてワールブルク効果と脂質生成を阻害した
SR9243は体重減少や肝毒性、炎症のような副作用なくアポトーシスを誘導した
In lab research, team halts NASH liver damage
February 17, 2015
http://www.sciencedaily.com/releases/2015/02/150217122558.htm
肝臓特異的なLiver-X-Receptor/LXRのインバースアゴニストSR9238は、NASHモデルの線維化を抑制する
Inverse Agonist
インバースアゴニスト。逆作動薬。単純にアゴニストの結合を阻害するだけではなく, 積極的に受容体を不活性化型にシフトさせる