図1 抗生物質オーロベルチンの化学構造
Walker等はウシ心臓ミトコンドリアのF1F0-ATPアーゼを用いて、F1F0-ATPアーゼのATP加水分解とATP合成に対するオーロベルチンの阻害機構の違いを構造解析により解明している。オーロベルチンはF1ATPase の表面にあるポケットに結合して(図1参照)、ATP加水分解を阻害するとともに,ATP合成をより低いKi値で阻害した。,低濃度の基質存在下でのオーロベルチンによる阻害は協同的であり,1分子のF1F0-ATPアーゼに対して2分子のオーロベルチンが結合した。FRET解析を用いた単一分子実験から,ATP加水分解およびATP合成においてオーロベルチンの結合性が違うことが分かった。この違いが触媒部位相互作用の阻害の程度を決定し,それによりオーロベルチンによるF1F0-ATPアーゼの阻害の違いが生じる。このサイトには水分子がなく疎水相互作用のみが特徴。単位胞に2個のポケットがあり結合エネルギーが大きく異なる
英文標題:Mechanistic Basis for Differential Inhibition of the F1Fo-ATPase by Aurovertin
著者名:JOHNSON Kathryn M., SWENSON Lara, OPIPARI Anthony W.,Jr., FIERKE Carol A., GLICK Gary D. (Univ. Michigan, MI), REUTER Rolf, ZARRABI Nawid, BOERSCH Michael (Univ. Stuttgart, Stuttgart, DEU)
資料名:Biopolymers JST資料番号:C0766A ISSN:0006-3525 CODEN:BIPMAA
巻号ページ(発行年月日):Vol.91, No.10, Page830-840 (2009.10 ) 写図表参:写図5, 表2, 参52
図1 抗生物質aureovertin BがF1ATPaseのサイト(4Å以下に隣接)に入っている様子。PDB-ID:1COMのデータをCASheで編集。
表1 F1F0ATPase-aurovertin の結合エネルギー。PDB ID:1COMのデータを基に隣接距離3.5を4.0にして計算。
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