F1F0ATPaseと抗生物質aureovertinとの結合エネルギー

図１　抗生物質オーロベルチンの化学構造

　Walker等はウシ心臓ミトコンドリアのF1F0-ATPアーゼを用いて、F1F0-ATPアーゼのATP加水分解とATP合成に対するオーロベルチンの阻害機構の違いを構造解析により解明している。オーロベルチンはF1ATPase の表面にあるポケットに結合して（図１参照）、ATP加水分解を阻害するとともに,ATP合成をより低いKi値で阻害した。,低濃度の基質存在下でのオーロベルチンによる阻害は協同的であり,1分子のF1F0-ATPアーゼに対して2分子のオーロベルチンが結合した。FRET解析を用いた単一分子実験から,ATP加水分解およびATP合成においてオーロベルチンの結合性が違うことが分かった。この違いが触媒部位相互作用の阻害の程度を決定し,それによりオーロベルチンによるF1F0-ATPアーゼの阻害の違いが生じる。このサイトには水分子がなく疎水相互作用のみが特徴。単位胞に２個のポケットがあり結合エネルギーが大きく異なる

英文標題：Mechanistic Basis for Differential Inhibition of the  F1Fo-ATPase by  Aurovertin
著者名：JOHNSON Kathryn M., SWENSON Lara, OPIPARI  Anthony W.,Jr., FIERKE Carol A., GLICK Gary D. (Univ. Michigan, MI), REUTER  Rolf, ZARRABI Nawid, BOERSCH Michael (Univ. Stuttgart, Stuttgart,  DEU)
資料名：Biopolymers JST資料番号：C0766A ISSN：0006-3525 CODEN：BIPMAA
巻号ページ(発行年月日):Vol.91, No.10, Page830-840 (2009.10  ) 写図表参：写図5, 表2, 参52

図1　抗生物質aureovertin BがF1ATPaseのサイト(4Å以下に隣接)に入っている様子。PDB-ID:1COMのデータをCASheで編集。

表１　F１F０ATPase-aurovertin の結合エネルギー。PDB ID:１COMのデータを基に隣接距離3.5を4.0にして計算。

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