以前書いた記事の更新情報ですが、ロラゼパムの注射製剤が販売開始されたので、関連記事を紹介します。
ファイザーは２月20日、てんかん重積状態に対する治療薬ロラピタ静注２mg（一般名：ロラゼパム）を発売したと発表した。てんかん重積は、てんかん発作を繰り返したり、一定時間続いたりする状態を指す。後遺症を残すおそれがあるため、早急な治療が必要で、同剤は救急対応の選択肢となる。成人だけでなく３か月以上の小児にも適応を持つ。
ロラゼパムの注射剤は、海外ではてんかん重積状態の標準薬として承認、第一選択薬の位置づけだが、日本では未承認だった。そのため、日本てんかん学会、日本小児神経学会から厚労省に、てんかん重積状態に対する開発要請がされた。同省の「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」の検討を経て、同省からの開発要請に基づきファイザーが開発した。薬価は、２mg１mL１瓶2225円。
以下、2018年11月の投稿
てんかん重積状態の第一選択治療薬であるロラゼパムの注射製剤（商品名：ロラピタ）がミダゾラムの注射製剤に引き続き、日本で承認されました。
下記は、日経メディカル【新薬】ロラゼパム（ロラピタ）てんかん重積状態の海外第一選択薬が国内で承認の引用です。
2018年9月21日、抗けいれん薬ロラゼパム静注製剤（商品名ロラピタ静注2mg）の製造販売が承認された。適応は「てんかん重積状態」、用法用量は「成人：4mgを2mg/分を目安に緩徐に静注。必要に応じて4mgを追加投与するが、初回と追加投与の総量は8mgを超えないこと。生後3ヵ月以上の小児：0.05mg/kg（最大4mg）を2mg/分を目安に緩徐に静注。必要に応じて0.05mg/kgを追加投与するが、初回と追加投与の総量は0.1mg/kgを超えないこと」となっている。
てんかん重積状態（SE）は、「発作停止機構の破綻、あるいは異常に遷延する発作を引き起こす機構が惹起された状態。また、発作型や持続時間によっては、神経細胞死、神経細胞障害、神経ネットワーク変化を含む長期的な後遺症をもたらす状態」とされている。SEは、成人では脳血管障害や頭部外傷など、小児では熱性けいれんなどにより引き起こされ、特に1歳未満での発症が多いとされる。
SEの治療薬として、注射製剤であるジアゼパム（セルシン、ホリゾン他）、フェニトインナトリウム（アレビアチン）、フェノバルビタールナトリウム（ノーベルバール）、ホスフェニトインナトリウム（ホストイン）、ミダゾラム（ミダフレッサ）や、外用製剤の抱水クロラール（エスクレ）が適応を有している。
小児SEの海外ガイドラインでは、ジアゼパムおよびミダゾラムの静注製剤、またロラゼパムの注射製剤も第一選択薬として推奨されていた。日本においてはロラゼパムの注射製剤は未承認であり、内服製剤（ワイパックス他）が「神経症・心身症の不安・緊張・抑うつ、心身症の身体症候」の適応で臨床使用されている。
以上のことから、日本てんかん学会および日本小児神経学会から、SEに対するロラゼパムの注射製剤の早期開発・承認の要望書が厚労省へ提出されていた。「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」において医療上の必要性が高い薬剤として評価された後、開発が進み今回の承認に至った。
生後4か月～49歳のSE患者を対象とした国内第3相試験（非盲検試験）では、発作消失などの有効性や安全性が確認された。海外では、SEの適応で米国など世界7カ国で承認されている（2018年6月現在）。
薬剤使用に際しては、副作用（臨床検査値異常を含む）が15.4%認められていることに注意する。主な副作用は傾眠（7.7%）、運動失調、平衡障害（各3.8%）などであり、重大な副作用として呼吸抑制、無呼吸、心停止、昏睡、激越、錯乱、攻撃性を生じる可能性がある。
