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タミフルの化学合成に成功 原料は石油、安定供給に道

2006-02-25 12:41:47 | 新着論文
http://headlines.yahoo.co.jp/hl?a=20060225-00000059-kyodo-soci

インフルエンザの抗ウイルス薬で、新型発生時の切り札として各国が備蓄を進めるタミフルの成分を、植物原料を用いずに石油から化学合成する方法を東京大の柴崎正勝教授(薬品合成化学)らの研究グループが、25日までに開発した。
 現在タミフルは、トウシキミという木の実で中華料理に使われる「八角」の成分「シキミ酸」を原料に、10回の化学反応を経て生産されているが、柴崎教授らの方法ではシキミ酸を経由せずに作れるという。
 植物原料は気候によって収穫量が左右されやすいため、大量備蓄が必要なタミフルの化学合成による生産が可能になれば、安定供給につながる成果として期待される。
(共同通信) - 2月25日11時9分更新


 インフルエンザの特効薬タミフルを植物原料を使わず化学的に製造する方法を東大大学院薬学系研究科の柴崎正勝教授らのグループが開発した。

 世界で需要が急増している抗ウイルス薬の安定生産を可能にする技術として注目されそうだ。

 タミフルは、スイスの製薬大手ロシュが独占的に製造している。中国料理に使われる植物トウシキミの果実「八角」を原料に、その成分であるシキミ酸から複雑な工程を経て生産される。新型インフルエンザにも効くと予想されるため、各国が備蓄を進めているが、慢性的に品不足状態にあるうえに、天候不順だと原料の確保が難しくなる。

 柴崎教授らは、石油から生成される安価な化学物質「1、4―シクロヘキサジエン」を原料に、シキミ酸なしでタミフルを作ることに成功した。

 反応を促進させるため、野依良治博士のノーベル賞受賞業績でもある「不斉触媒」という技術を用いた。柴崎教授はこの分野の第一人者で、日本が世界をリードしている。

 タミフルに耐性を持つウイルスが出現した場合も、この製造法を応用すれば、新薬開発につながる可能性があるという。

 東大は大学所有の知的財産として23日、この製造法を特許出願したが、タミフルの製造販売権を押さえているロシュの許可なしには生産できない。柴崎教授は「ロシュと話し合い、実用化研究を進めることになるだろう」と話している。
(読売新聞) - 2月25日3時29分更新


出発原料がシクロヘキサジエンか。んーと JACS 2005, 127, 11252.を利用した合成なのかなぁ?

鳥インフルエンザですが、ウィルスが人間に移り得る変異を遂げていると、WHOも見解を出しているそうで。リアルB級ホラーの世界ですね。輸入禁止で簡単にすむ問題でなさそうで、世界の中心の中華大国から距離的に飛んできてもおかしくないとか。このままいくと安心して食えそうなものは流動食とかになりそうな勢いですね。

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1 コメント

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当たらずとも遠からず (fuzi0)
2006-05-03 21:24:18
http://pubs.acs.org/cgi-bin/abstract.cgi/jacsat/asap/abs/ja061696k.html



ASAPになったようです。

本文が見れないので詳細はわかりませんが、アジリジンのアジドでの開環のようです。CNでベックマンとかで転移かなと以前の報告を見て予想していましたが、まぁ当たらずとも遠からず。
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