Angew. Chem. Int. Ed. 2005, 44, 2249-2252.

Convergent Diversity-Oriented Synthesis of Small-Molecule Hybrids

SchreiberのＤＯＳでconvergentの概念を導入

単純にdiverceのライブラリーを掛け合わせれば、得られるライブラリーは莫大なものになるけれど
実際に概念としてまとめ、そのライブラリーの有用性を天然物のコンセプトから出した例
モノマーライブラリーはbriged pipeeridine, fused pyrrolidine, spirocyclic oxindoleで
それぞれの合成法はDOSの設計に従い双極付加や多成分カップリング
概念とリンカーの選択が鍵。実際のＨＴＳにかけた後のfull paperが楽しみな仕事

dimerizationによって活性向上を狙う分子設計はSchreiberのＦＫ１０１２、Nicolaouのvancomycin dimerなどのhomodimerizationは、有名ですがheterodimerでDOSかつ体系化とは・・・
単純な発想を概念にし、有用性を付加して提出する、研究以外にも応用できることですので、一歩下がって自分の仕事の単純化を考えてみようと思いました