Chem. Commun. 2005, 2116-2118

Synthesis of multivalent aminoglycoside mimics via the Ugi multicomponent reaction

Ugi反応を用いてaminoglycosideのクラスター合成をコンビナトリアルに行っています。
sugarの多量体は単量体に比べ、その糖鎖認識分子に対する認識能が格段に向上する系が報告されています。今回筆者らはその多量体合成にUgi反応を用いてライブラリーを短段階で合成する手法を報告しました。系として２,６位がアミノ化された糖のアノマー位へ、Ugi-4CCに用いられる官能基を導入し、Ugi反応を行っています。
実際のaffinityをみることもなく、脱保護もせず論文になるということに驚きました。確かに糖の化学にUgi反応を利用して、有用なライブラリーを作成したアイデアは筆者が述べているように有用だとは思いますが・・・コロンブスの卵と言えるかも知れませんが、cooperative effectやUgi反応を用いたライブラリーは知られているので・・・。実際のＲＮＡへのバインドなどはwill be reported in due courseとのことですが特許や企業との兼ね合いなどがあるのでしょうか？　もう一ひねりして欲しいところです。