今日の話題は抗肥満薬について…
抗肥満薬として革命的なRimonabant（CB1受容体アンタゴニスト）ですが
最近雲行きが怪しくなってきたようです。
ヘルスデージャパンより
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減量薬の承認をFDA諮問委員会が否決(2007.6.21掲載)
健康ニュース基本パッケージ - ハイライト
肥満治療薬rimonabant（リモナバント）の米国食品医薬品局（FDA）承認について、自殺念慮（ねんりょ）のリスクを増大させる可能性が否定できないとして、諮問委員会が14対0で否決したとAP通信が報じた。rimonabantは減量や禁煙の特効薬として大きく宣伝されている薬剤だが、この副作用のため現在まで承認が延期されてきた。FDAは諮問委員会の決定に従わなくてはいけないわけではないが、通常は従っている。(以下略)
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http://www.healthdayjapan.com/index.php?option=com_content&task=view&id=672&Itemid=9
簡単な補足ですけど、現在の抗肥満薬って言うのは
シブトラミンとかオリルスタットとかマジンドールとか
使いづらい薬しかないわけですが、Rimonabantは
比較的使いやすく、確実に減量が出来るであろう薬になりえると
期待されていたものです。上市されて大きな副作用がなければ
間違いなくブロックバスターになると思われます。
サノフィはかなりこの薬に期待をかけているはずですが
今後どうなることやら…
今後のニュースにはいろんな意味で注目されます。
CB1 receptor antagonistに関して補足って書いたこと
ありましたっけ？なかったらそのうちか書かないとな…
ちなみにRimonabantは化合物の一般名
ヨーロッパでの商品名はAcomplia、アメリカでの商品名は
Zimulti（←こっちは予定）だそうです。
「Rimonabant」って「リモナバント」ってよく書いてありますけど
「t」は無音で「リモナバン」が正しい発音でなかったかな？
正解を知っている方ご指摘よろしくお願いします。
＜補足＞
マジンドール（Mazindol）
商品名[日本]：sanorex（サノレックス）
日本で承認されている抗肥満薬。
作用機序（サノレックス添付文書より）
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マジンドールは摂食調節中枢であるVMH及び視床下部外側野（LHA）への直接作用及び神経終末におけるモノアミン（ノルアドレナリン、ドパミン、セロトニン）の再吸収抑制を介した機序により、摂取エネルギー抑制（摂食抑制、消化吸収抑制）及び消費エネルギー促進（グルコース利用、熱産生促進）をもたらし、更に肥満時にみられる代謝変動を改善することにより肥満症を是正するものと考えられる。
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↓添付文書
http://www.novartis.co.jp/product/rex/pi/pi_rex02.html
シブトラミン（sibutramine)
商品名[米国]：Meridia（メリディア）
抗肥満薬、日本未承認[2007.7.3現在]
作用機所は神経終末でのノルエピネフリン、セロトニン、ドパミンの取り込み抑制作用だそうです。
シブトラミンを調べていたらケムステさんで
sibutramineの合成法を見つけたので紹介↓
http://chemstation.livedoor.biz/archives/23041813.html
薬理屋さんのSIUが見てもまったくわかりません（笑）
オリルスタット（orlistat）
商品名[米国]：XENICAL(ゼニカル)
抗肥満薬（リパーゼ阻害）、
＜作用機序＞
胃や腸のリパーゼを阻害することにより、トリグリの加水分解を妨げる。
トリグリの分解が出来ないということは、脂肪が吸収されないということ。
これによりカロリー減少⇒体重抑制となる。…はず（笑）
上記、作用機所は不安なので間違いがあるときはご指摘お願いいたします。
抗肥満薬として革命的なRimonabant（CB1受容体アンタゴニスト）ですが
最近雲行きが怪しくなってきたようです。
ヘルスデージャパンより
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減量薬の承認をFDA諮問委員会が否決(2007.6.21掲載)
健康ニュース基本パッケージ - ハイライト
肥満治療薬rimonabant（リモナバント）の米国食品医薬品局（FDA）承認について、自殺念慮（ねんりょ）のリスクを増大させる可能性が否定できないとして、諮問委員会が14対0で否決したとAP通信が報じた。rimonabantは減量や禁煙の特効薬として大きく宣伝されている薬剤だが、この副作用のため現在まで承認が延期されてきた。FDAは諮問委員会の決定に従わなくてはいけないわけではないが、通常は従っている。(以下略)
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http://www.healthdayjapan.com/index.php?option=com_content&task=view&id=672&Itemid=9
簡単な補足ですけど、現在の抗肥満薬って言うのは
シブトラミンとかオリルスタットとかマジンドールとか
使いづらい薬しかないわけですが、Rimonabantは
比較的使いやすく、確実に減量が出来るであろう薬になりえると
期待されていたものです。上市されて大きな副作用がなければ
間違いなくブロックバスターになると思われます。
サノフィはかなりこの薬に期待をかけているはずですが
今後どうなることやら…
今後のニュースにはいろんな意味で注目されます。
CB1 receptor antagonistに関して補足って書いたこと
ありましたっけ？なかったらそのうちか書かないとな…
ちなみにRimonabantは化合物の一般名
ヨーロッパでの商品名はAcomplia、アメリカでの商品名は
Zimulti（←こっちは予定）だそうです。
「Rimonabant」って「リモナバント」ってよく書いてありますけど
「t」は無音で「リモナバン」が正しい発音でなかったかな？
正解を知っている方ご指摘よろしくお願いします。
＜補足＞
マジンドール（Mazindol）
商品名[日本]：sanorex（サノレックス）
日本で承認されている抗肥満薬。
作用機序（サノレックス添付文書より）
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マジンドールは摂食調節中枢であるVMH及び視床下部外側野（LHA）への直接作用及び神経終末におけるモノアミン（ノルアドレナリン、ドパミン、セロトニン）の再吸収抑制を介した機序により、摂取エネルギー抑制（摂食抑制、消化吸収抑制）及び消費エネルギー促進（グルコース利用、熱産生促進）をもたらし、更に肥満時にみられる代謝変動を改善することにより肥満症を是正するものと考えられる。
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↓添付文書
http://www.novartis.co.jp/product/rex/pi/pi_rex02.html
シブトラミン（sibutramine)
商品名[米国]：Meridia（メリディア）
抗肥満薬、日本未承認[2007.7.3現在]
作用機所は神経終末でのノルエピネフリン、セロトニン、ドパミンの取り込み抑制作用だそうです。
シブトラミンを調べていたらケムステさんで
sibutramineの合成法を見つけたので紹介↓
http://chemstation.livedoor.biz/archives/23041813.html
薬理屋さんのSIUが見てもまったくわかりません（笑）
オリルスタット（orlistat）
商品名[米国]：XENICAL(ゼニカル)
抗肥満薬（リパーゼ阻害）、
＜作用機序＞
胃や腸のリパーゼを阻害することにより、トリグリの加水分解を妨げる。
トリグリの分解が出来ないということは、脂肪が吸収されないということ。
これによりカロリー減少⇒体重抑制となる。…はず（笑）
上記、作用機所は不安なので間違いがあるときはご指摘お願いいたします。
