ICAACOnline Early New Antimicrobial Agents ＃２

Early New Antimicrobial Agents続きます。

＃４：新しいC.diff用の抗菌薬
Richard Vickers先生　＠Summit
・新しいCompoundの名前はSMT19969
・スペクトラムが非常に面白い。何となく日本では「広域」が売りとされますが、このCompoundは「狭域」を売りとしている。（少なくとも発表では・・）
・元々抗菌薬が作り出したCDIに対して、またまた「広域」の抗菌薬を投与するというのは、マッチポンプ的ですから・・
・結論から言うとGNR、GPC、嫌気性GNRに対するスペクトラムは非常に限定的。だから腸管のFloraを大きく変えずにC.diffをAttack可能なのです。
・結論：強力にC.diffに殺菌的に働く薬剤で、耐性が生まれにくく、In vitroではVancomycinより強い？


＃５：新しいβラクタマーゼ阻害剤 FPI-1465
・Thomas Parr先生　＠FEDORA社
・β-lactamases一番有名な分類法であるAmbler classificationでは、4つのクラス：ABCDがありますが、この全てを阻害するらしい。（SMT19969と異なり広域が売りの阻害剤）恐ろしい事にBestの組み合わせはメロペン（！）
・更にSulbactamのように、阻害剤自身に抗菌活性がある。


＃６：新しい抗菌薬Acyclic indole 2-pyridones
Gary M. Karp先生　＠PTC Therapeutics, Inc
・作用箇所はGyrase、Topoisomeraseの2箇所を標的に（Dual targeting）でFQ的
・内容はまさに編集長の大好き（嫌い）な亀の甲の、どこが活性に関係するかの検討・・スペクトラムを広げたり、タンパク結合の程度を変えたりできます。
・化学音痴の編集長にも興味深い点はFollwingです。
１）黄色ブドウ球菌についてはWild TypeにはVCMやLineに比較して効きが悪いのですが、MRSAなどのToughな黄色ブドウ球菌には逆に有効なのです。


２）日本、フランス、スペインなどで報告されているCTRX耐性の淋菌にも有効
３）全般に殺菌的に効く
４）Acinetobacterも射程に