インスリン製剤

2004年度のバイオ遺伝子組み換え医薬品の売り上げ上位は以下のとおりです。
腎不全薬エリスロポイチン(1250億円)
インスリン製剤(600億円)
成長ホルモン分泌不全性薬ヒト成長ホルモン(580円)
C型肝炎及び悪性腫瘍薬インターフェロン(510億円)

その中で伸びが著しいのがインスリン製剤です。
2001年に超速攻型インスリン製剤が発売されました。
イーライリリー社ヒューマログはインスリンB鎖28位のプロリンをリジンに
ノボ社ラピッドはインスリンB鎖28位のプロリンをアスパラギン酸に置換しています。

2003年12月に発売されたアベンティス社ランタスは
インスリンA鎖21位のアスパラギンをグリシンに置換し
B鎖C末端にアルギニンを2個付加した持効型インスリン製剤です。
インスリン溶液は酸性で無色透明ですが
注射後血液中で結晶化し徐々に溶解していく。

ノボ社は持効型の新しいインスリンデテミルを申請中です。
インスリンB鎖29位に直鎖脂肪酸を連結させ、血中アルブミンとの結合性を
高めることで持効性を持たせています。

参考文献
日経バイオビジネス 2006.01 58-61