手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

HMG-CoA還元酵素阻害剤

2015-12-26 13:30:39 | 日記

(3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methanesulfonyl(methyl)amino] pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate

これのカルシウム塩。

肝臓内に能動的に取り込まれ,肝臓でのコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害しコレステロール生合成を抑制する。生合成抑制により肝臓内のコレステロール含量が低下しLDL受容体の発現が誘導される。このLDL受容体を介しコレステロール含有率の高いLDLの肝臓への取り込みが増加するため血中コレステロールが低下する。この薬は脂質親和性が比較的低いため,能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく,肝特異的と考えられている。
この薬はHMG-CoAの形に似ているためHMG-CoA還元酵素に間違われて狙われる。 

横紋筋融解症は有名。筋肉痛、だるさ、褐色尿に注意!まれですが( ̄~ ̄;)

スルホニルウレア系経口血糖降下剤

2015-12-23 14:59:30 | 日記

1‐(4‐{2‐[(3‐Ethyl‐4‐methyl‐2‐oxo‐3‐pyrroline‐1‐carbonyl)amino]ethyl}phenylsulfonyl)‐3‐(trans‐4‐methylcyclohexyl)urea

膵β細胞刺激による内因性インスリン分泌の促進により血糖降下作用。
この薬のスルホニルウレア(SU)の構造がβ細胞のSU受容体に結合することでATP感受性Kチャネルを遮断しKが細胞からでなくなり膜が脱分極し膜電位依存性Caチャネルが開きCaが流入しインスリン分泌が促進される。血糖が下がる。
 
低血糖症状に注意Σ(゜Д゜)

ロイコトリエン受容体拮抗剤

2015-12-23 12:54:56 | 日記

N-[4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-chromen-8-yl]-4-(4-phenylbutyloxy)benzamide  

これの水和物。

ロイコトリエンの受容体に選択的に結合してその作用に拮抗する。気道収縮反応、気道の血管透過性亢進、気道粘膜の浮腫及び気道過敏性の亢進を抑制する。なので咳など起こりにくくなる。
鼻閉、鼻汁、くしゃみを鼻腔通気抵抗上昇、好酸球浸潤を伴う鼻粘膜浮腫、鼻粘膜過敏性を抑制し改善する。
この薬の形はロイコトリエンにまあ似ているかな( ̄~ ̄;)

半減期は短いが有効血中濃度は長めに維持されている様子。だから蓄積性はないが効果は維持されそう( ´∀`)

気管支喘息の場合は発作をすぐに抑える薬ではない( ´△`)

アレルギー性疾患治療剤

2015-12-20 22:33:30 | 日記

{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo [b, e] oxepin-2-yl}acetic acid

これの塩酸塩。

選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用。
それにより血管拡張や毛細血管透過性、気管支拡張を抑制し抗アレルギー作用を示す。
また化学伝達物質の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。なので鼻閉にも効果。
この薬がヒスタミンと似たような形をもつのでH1受容体に競合的に結合し阻害する。

第二世代で脂溶性が減っており中枢移行は少なくなっているが眠気など出ることがあるので注意。またアセチルコリンにも似たような形なので口渇などが出ることも。


抗リウマチ薬

2015-12-19 14:08:33 | 日記

(2R)-2-(2-Methyl-2-sulfanylpropanoylamino)-3-sulfanylpropanoic acid

T細胞増殖抑制やB細胞の抗体産生抑制、マクロファージ遊走阻止、滑膜細胞増殖抑制、IL-6の産生抑制などで抗炎症や滑膜破壊抑制などを示す。免疫複合体の-s-s-結合の切断が影響している様?詳しく機序不明( ̄~ ̄;)

遅効性なので気長に待ちましょう。薬が体を調節するのに時間がかかります。

かゆみ出やすいです( ´△`)

糖衣錠ですが中は硫黄含有のため臭いです!まさに腐卵臭(>_<)