(5S)-6-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
既存薬の(S)-エナンチオマーですね。
中枢神経系のGABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAによる塩化物イオンの神経細胞内への流入を促進することにより、GABAの作用を増強する。超短時間型の睡眠剤。
この薬の形はベンゾジアゼピン部位に結合しやすい形なんでしょうね( ̄~ ̄;)
1日1回就寝前で空腹時服用。食事の影響で血中濃度が低下するため。AUCは変わらないので胃内容排泄速度が食事で低下するので吸収が遅れるのかな。
味覚異常、傾眠等が副作用。味覚異常は服用時はフィルムコーティングなので感じないが吸収後、口腔内に再分泌されてそれにより苦味を感じるとのこと。
呼吸機能が高度に低下している場合、炭酸ガスナルコーシスによる呼吸抑制に注意が必要。
主としてCYP3A4で代謝。
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