手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

プロトンポンプインヒビター

2016-02-28 21:47:39 | 日記

(RS)-2-({[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl}sulfinyl)benzimidazole

小腸から吸収され胃粘膜壁細胞の酸生成部位へ移行し酸により活性化され、酸生成部位に局在してプロトンポンプとしての役割を担っているH+, K+-ATPaseのSH基と結合し、酵素活性を抑制し酸分泌を抑制する。
H+, K+-ATPaseのシステイン残基のSH基と活性化してできたスルフェンアミドが―S―S―結合する。非可逆的でゆっくり効く。なので、細胞が生まれ変わるまで効果続く。

副作用に下痢、意外にも味覚障害なども。胃酸に弱く腸溶性コーティングになっているからOD錠の粉砕は優しく( ´∀`)

HIVプロテアーゼ阻害剤

2016-02-28 12:02:29 | 日記

Dimethyl(3S,8S,9S,12S)-9-benzyl-3,12-di-tert-butyl-8-hydroxy-4,11-dioxo-6-[4-(pyridin-2-yl)benzyl]-2,5,6,10,13-pentaazatetradecanedioate

これの硫酸塩。

アザペプチド系のHIV-1プロテアーゼ阻害薬(PI)である。HIV-1に感染した細胞において,プロテアーゼ阻害作用によりHIVウイルスの構造蛋白(Gag-Pol)に影響を及ぼし,その結果,感染性を有する成熟ウイルスの産生を抑制する。と。
HIVプロテアーゼはペプチド結合加水分解酵素でタンパク質前駆体からHIV構成のためのタンパク質を切り出す酵素。
Gagはウイルス粒子形成に関わる。PoIは逆転写酵素などに関わる。
この薬の形はアミド結合が多くプロテアーゼの活性中心(アスパラギン酸)に結合しやすい形なのかな( ̄~ ̄;)それにより本来のタンパク質前駆体に届かずウイルス産生が抑制され増殖が抑制される。

150mgだとだいたいCYP3A4阻害によるブースター(RTV)を付ける。

食事中か食直後に服用。溶解性、酸解離定数、分配係数から弱塩基性物質で脂溶性がかなり高そうなので胃酸がどばどば出ている状態でないと溶解しないからですね。吸収は溶解してからなのでしっかり溶けて頂かないとですね。だから決まった時間に少しは食事を摂ってから服用してください。
副作用は発疹、悪心、黄疸(眼など)、リポジストロフィーなど多目。
相互作用も多目。PPIとかだめ。

持続性気管支拡張剤・腹圧性尿失禁治療剤

2016-02-28 00:23:55 | 日記

(±)-1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol

これの塩酸塩。

β2受容体刺激作用による気管支拡張作用、膀胱平滑筋弛緩作用。外尿道括約筋の収縮も強める。
この薬の形はアドレナリンのα炭素に大きな置換基が付いた2級アミンになっている。これが選択的なβ2受容体の刺激に必要なのかな( ̄~ ̄;)

振戦起こることあり。交感神経刺激作用から来るような副作用あり。

頻尿治療剤

2016-02-27 20:35:41 | 日記

2-(Piperidin-1-yl)ethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate

これの塩酸塩。

Ca流入抑制、ホスホジエステラーゼ阻害により平滑筋弛緩。頻尿や残尿感に用いる。
この薬の形はアセチルコリンに似ている。さらにエステル基が大きくて芳香環をもつので抗コリン作用を示しそう。だけど抗コリン作用とは違う、と記載あるためもうわからない( ̄~ ̄;)

副作用はあまり多くはないが抗コリンから起こりそうなものが多いような