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Dimethyl(3S,8S,9S,12S)-9-benzyl-3,12-di-tert-butyl-8-hydroxy-4,11-dioxo-6-[4-(pyridin-2-yl)benzyl]-2,5,6,10,13-pentaazatetradecanedioate
これの硫酸塩。
アザペプチド系のHIV-1プロテアーゼ阻害薬(PI)である。HIV-1に感染した細胞において,プロテアーゼ阻害作用によりHIVウイルスの構造蛋白(Gag-Pol)に影響を及ぼし,その結果,感染性を有する成熟ウイルスの産生を抑制する。と。
HIVプロテアーゼはペプチド結合加水分解酵素でタンパク質前駆体からHIV構成のためのタンパク質を切り出す酵素。
Gagはウイルス粒子形成に関わる。PoIは逆転写酵素などに関わる。
この薬の形はアミド結合が多くプロテアーゼの活性中心(アスパラギン酸)に結合しやすい形なのかな( ̄~ ̄;)それにより本来のタンパク質前駆体に届かずウイルス産生が抑制され増殖が抑制される。
150mgだとだいたいCYP3A4阻害によるブースター(RTV)を付ける。
食事中か食直後に服用。溶解性、酸解離定数、分配係数から弱塩基性物質で脂溶性がかなり高そうなので胃酸がどばどば出ている状態でないと溶解しないからですね。吸収は溶解してからなのでしっかり溶けて頂かないとですね。だから決まった時間に少しは食事を摂ってから服用してください。
副作用は発疹、悪心、黄疸(眼など)、リポジストロフィーなど多目。
相互作用も多目。PPIとかだめ。