①
![](https://blogimg.goo.ne.jp/user_image/1c/23/f4a5e2f96316c699f808e5df4da5bdb9.jpg)
2'-Deoxy-5-(trifluoromethyl)uridine
DNAに取り込まれることによって腫瘍増殖抑制効果を示す。
この薬の形はチミジンに似ているのでヌクリオシドトランスポーターから取り込まれリン酸化され三リン酸化体となり間違ってDNAに取り込まれ細胞増殖を抑制したりアポト-シスを起こすことになる。細胞周期のS期に働きますね。
②
![](https://blogimg.goo.ne.jp/user_image/3f/e6/bfe7094eded79c6611c5f41d5eced696.jpg)
5-Chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]pyrimidine-2,4 (1H,3H)-dione
これの塩酸塩。
①の分解酵素であるチミジンホスホリラーゼ(TP:チミジンをチミンと2デオキシDリボースに可逆的に分解する酵素。がん細胞に高発現する。)を阻害することにより①の分解を阻害することで血中濃度を維持する。
この薬は形的にはチミジンに似ているかな( ̄~ ̄;)なので間違って反応される。
治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌のサードライン。体表面積で用量を決める。朝食後及び夕食後の1日2回、5日間服用し2日間休薬する。これを2回繰り返し14日間休薬する。これを1コースとして繰り返す。
空腹時だと最高血中濃度が上昇してまうので食後に服用。これにより副作用低下をねらうのかな( ̄~ ̄;)で、違いは食事による胃内容排泄速度の遅延から来ているのかな。
これの薬は代謝拮抗薬なので細胞選択性は低く正常細胞にも影響しやすい。そのため副作用は骨髄抑制、悪心、食欲不振、下痢、疲労、口内炎など。
骨髄抑制は白血球減少で感染しやすく、赤血球減少で貧血に、血小板減少で出血傾向になりやすくなる。発熱性好中球減少症にはさらに注意を。うがい、手あらいなどで感染予防を。
下痢では脱水に注意を。
口内炎は口腔内を清潔に。