手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

酒量抑制剤

2017-04-07 22:59:18 | 日記

Aminonitrile

肝におけるアルデヒド脱水素酵素を阻害することでアルコール代謝によるアセトアルデヒドが増加しアルコール作用が増強する。
この薬はどんな反応をしてるんですかね( ̄~ ̄;)

断酒療法と節酒療法あり。
アルコール含有医薬品禁忌。アルコール含有食品や化粧品は注意。
5分で効果発現。胃で吸収。
副作用は発疹、熱、味覚障害など。他は二日酔いの症状のようなものが多いですね。

抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼ阻害剤

2017-04-06 23:49:55 | 日記

N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine

これのトシル酸塩水和物。

チロシンキナーゼ阻害剤。
HER2過剰発現が確認された手術不能又は再発乳癌でEGFR及びHER2チロシン自己リン酸化を選択的かつ可逆的に阻害することにより増殖に関するシグナル伝達が抑制され、結果アポトーシスを誘導し、腫瘍細胞の増殖を抑制する。
この薬の形は受容体に結合しやすくできているんですよね( ̄~ ̄;)

1日1回食事の1時間以上前又は食後1時間以降に服用。併用療法で用いる。
食後だと脂溶性のためか血中濃度が高くなる。そのため副作用増加防止のための空腹時か( ̄~ ̄;)
PPIは胃内pHを上昇させる。そのため弱塩基性では溶解度が低下し吸収が低下するため併用注意。
肝機能、心障害、間質性肺炎注意。心臓はHER2が発現するし、肝や肺は薬剤の分布が多いので傷害されやすそうですね( ̄~ ̄;)
他、副作用は下痢、発疹、口内炎、爪囲炎、頭痛、悪心など。眼の異常にも注意を。
EGFR、HER2は上皮に発現するので結局全身に影響するイメージですね( ̄□ ̄;)!!
主としてCYP3Aで代謝。P-糖蛋白質、BCRPの基質。BCRP はBreast Cancer Resistance Protein。多くの腫瘍に高く発現。多くの抗癌剤を輸送するトランスポーター。小腸上皮細胞、肝実質細胞、腎近位尿細管および脳血管内皮細胞にも発現。

抗悪性腫瘍剤

2017-04-02 12:20:58 | 日記


2'-Deoxy-5-(trifluoromethyl)uridine
DNAに取り込まれることによって腫瘍増殖抑制効果を示す。
この薬の形はチミジンに似ているのでヌクリオシドトランスポーターから取り込まれリン酸化され三リン酸化体となり間違ってDNAに取り込まれ細胞増殖を抑制したりアポト-シスを起こすことになる。細胞周期のS期に働きますね。



5-Chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]pyrimidine-2,4 (1H,3H)-dione
これの塩酸塩。
①の分解酵素であるチミジンホスホリラーゼ(TP:チミジンをチミンと2デオキシDリボースに可逆的に分解する酵素。がん細胞に高発現する。)を阻害することにより①の分解を阻害することで血中濃度を維持する。
この薬は形的にはチミジンに似ているかな( ̄~ ̄;)なので間違って反応される。

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌のサードライン。体表面積で用量を決める。朝食後及び夕食後の1日2回、5日間服用し2日間休薬する。これを2回繰り返し14日間休薬する。これを1コースとして繰り返す。
空腹時だと最高血中濃度が上昇してまうので食後に服用。これにより副作用低下をねらうのかな( ̄~ ̄;)で、違いは食事による胃内容排泄速度の遅延から来ているのかな。
これの薬は代謝拮抗薬なので細胞選択性は低く正常細胞にも影響しやすい。そのため副作用は骨髄抑制、悪心、食欲不振、下痢、疲労、口内炎など。
骨髄抑制は白血球減少で感染しやすく、赤血球減少で貧血に、血小板減少で出血傾向になりやすくなる。発熱性好中球減少症にはさらに注意を。うがい、手あらいなどで感染予防を。
下痢では脱水に注意を。
口内炎は口腔内を清潔に。

褥瘡・皮膚潰瘍治療剤

2017-04-02 11:45:16 | 日記


β-D-Fructofuranosyl-α-D-glucopyranoside
白糖ですね。局所的浸透圧の上昇による浮腫軽減作用及び線維芽細胞の活性化により創傷治癒作用を示す。



Poly[(2-oxopyrrolidin-1-yl)ethylene]iodine
ヨウ素(ハロゲン)の酸化作用による殺菌作用を示す。

褥瘡、皮膚潰瘍に対して清拭後、1日1~2回使用。
パスタ剤で軟膏より固いのでガーゼにのばして貼付するか直接塗布しその上をガーゼで保護する。
基剤のマグコロールと白糖のため吸湿性は高い。浸出液が多いときに適。
ヨウ素過敏の人禁忌。
副作用は痛みや刺激。
他剤とは混合しない。