HMG-CoA還元酵素阻害剤

(3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methanesulfonyl(methyl)amino] pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate

これのカルシウム塩。

肝臓内に能動的に取り込まれ，肝臓でのコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害しコレステロール生合成を抑制する。生合成抑制により肝臓内のコレステロール含量が低下しLDL受容体の発現が誘導される。このLDL受容体を介しコレステロール含有率の高いLDLの肝臓への取り込みが増加するため血中コレステロールが低下する。この薬は脂質親和性が比較的低いため，能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく，肝特異的と考えられている。
この薬はHMG-CoAの形に似ているためHMG-CoA還元酵素に間違われて狙われる。　

横紋筋融解症は有名。筋肉痛、だるさ、褐色尿に注意！まれですが（￣～￣；）