手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

アロマターゼ阻害剤

2015-12-10 22:07:34 | 日記

2-[3-(1-Cyano-1-methylethyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile

閉経後乳がんの薬

閉経後女性の主なエストロゲンは副腎から分泌されたアンドロゲンがアロマターゼ(CYP19)により芳香化されることで生成されている。
そのため、アロマターゼを阻害することでエストロゲンの生成を阻害し乳がんの増殖を抑制できる。
乳腺細胞から発生する乳がんはエストロゲンの作用で増殖する受容体を持つのでエストロゲンがあるとがんは増殖する。なので効果がある。

アロマターゼはCYPだから、この薬のトリアゾール基の窒素原子が活性部位のヘムの鉄原子に配位して本来の酸素原子と配位できなくなり反応が進まなくなるというとこかな( ̄~ ̄;)

更年期障害や骨粗鬆症がでやすくなる( ´△`)