高尿酸血症治療剤

1H-Pyrazolo〔3,4-d〕pyrimidin-4-ol


キサンチンオキシダーゼを阻害してヒポキサンチン及びキサンチンからの尿酸の生合成を抑制する。そのため血中尿酸値及び尿中尿酸値を低下させる。また、主代謝物であるオキシプリノールもキサンチンオキシダーゼ抑制作用を有する。
この薬はヒポキサンチン、キサンチンの形に似ているのでキサンチンオキシダーゼが勘違いして標的にしてしまう。

発疹、かゆみが有名( ´△｀)

HMG-CoA還元酵素阻害剤

(3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methanesulfonyl(methyl)amino] pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate

これのカルシウム塩。

肝臓内に能動的に取り込まれ，肝臓でのコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害しコレステロール生合成を抑制する。生合成抑制により肝臓内のコレステロール含量が低下しLDL受容体の発現が誘導される。このLDL受容体を介しコレステロール含有率の高いLDLの肝臓への取り込みが増加するため血中コレステロールが低下する。この薬は脂質親和性が比較的低いため，能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく，肝特異的と考えられている。
この薬はHMG-CoAの形に似ているためHMG-CoA還元酵素に間違われて狙われる。　

横紋筋融解症は有名。筋肉痛、だるさ、褐色尿に注意！まれですが（￣～￣；）