老人性白内障治療点眼剤

1-Hydroxy-5-oxo-5H-pyrido〔3,2-a〕phenoxazine-3-carboxylic acid

水性点眼剤。

キノイド体が水晶体の水溶性蛋白に結合するのを競合的に阻害して水晶体蛋白の変性を防止する。白内障の進行を抑制する。
白内障は水晶体の水溶性タンパク質がチロシンやトリプトファンなどのアミノ酸の代謝異常で生じるキノイド物質により変性し不溶化する。
キノイド構造をいまいち理解不足なのでこの薬の形がキノイド構造なのかな（￣～￣；）それにより、競合して変性を抑制しているのかな。

1日3～5回使用。
薬剤を溶解してから使用。
溶解後は冷所に遮光して保存し、3週間以内に使用。
pHから多少しみるかも。

抗リウマチ剤

N-｛4-［（2,4-Diaminopteridin-6-ylmethyl）（methyl）amino］benzoyl｝-L-glutamic acid

免疫を抑制したり、 滑膜組織や軟骨組織の破壊に関与するコラゲナーゼ産生を抑制する。
この薬の形は葉酸に似てますね。なので、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害してテトラヒドロ葉酸への還元を阻害するのが有名。どう関節炎とかを抑えるんですかね（￣～￣；）

低用量間欠投与なので1週間単位の投与量を1回又は2～3回で投与。残りの日数は休薬。1週間ごとに繰り返す。
効果は1～2ヶ月で出始める。
副作用は嘔気、嘔吐、肝機能障害など。
一般的に飲み忘れは、その回をスキップして次の週まで服用しない。まあ、医師に確認ですね。
感染症に注意を。

還元型葉酸製剤

Monocalcium N-｛4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6-yl)methylamino]benzoyl｝-L-glutamate

カルシウム塩。

光学活性体（l体）が 5-FU の抗腫瘍効果を増強させる。細胞内で還元され5,10-CH2-THFとなる。これがFdUMP、TSと強固な三元複合体（Ternary complex）を形成し、TSの解離を遅延させることによりdTMPの合成が阻害される。
前回の薬と併用療法する。
この薬の形はテトラヒドロ葉酸に似てますね。葉酸の補充というイメージですね。で、併用薬、合成酵素と三元複合体を作り合成酵素の働きを抑える仕組みですね。

1日3回に分けて（約8時間ごとに）食事の前後1時間を避けて服用。
通常28日間連日経口投与し、その後7日間休薬する。これを1クール。

代謝拮抗剤

①

5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil

体内で徐々に変換され5-FUとなる。5-FUが活性代謝物であるFdUMPとなりdUMPと拮抗しthymidylate synthaseを抑制しTMP変換を阻害しDNAの合成を阻害する。またFdUTPとなりRNAに取込まれRNAの機能障害をおこす。これらにより抗腫瘍作用を示す。

②

2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione

①の抗腫瘍効果の増強を示す。リン酸化及び分解酵素に対する5-FUとの酵素親和性の差により5-FUの分解が抑制される。特に腫瘍内において5-FUとそのリン酸化活性代謝物が高濃度に維持される。

形は②はもちろん①もウラシルに似てますね。やはり体内物質と同じ②の方が分解酵素に反応しやすいのかな（￣～￣；）

ホリナートと併用する場合は1日3回に分けて（約8時間ごとに）、食事の前後1時間を避けて服用。
副作用は下痢、腹痛、悪心及び嘔吐など。骨髄抑制、肝障害に注意。
腸炎や下痢による脱水には気を付ける。

勃起不全治療剤

（6R,12aR）-6-（1,3-Benzodioxol-5-yl）-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino［1’,2’：1,6］pyrido［3,4-b］indole-1,4-dione

性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際にcGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
この薬の形はリン酸エステル結合のようなものはないけどcGMPのような雰囲気なんですかね（￣～￣；）それによりcGMPの分解が阻害されて濃度か上がりミオシン軽鎖ホスファターゼが活性化する。そしてミオシンが脱リン酸化され弛緩する。

性行為の約1時間前に投与。24時間は間隔を空ける。
食事の影響はない。
副作用としては頭痛、紅潮、ほてりなど。