手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

抗リウマチ剤

2016-04-27 23:03:16 | 日記

N‐[7‐[(Methanesulfonyl)amino]‐4‐oxo‐6‐phenoxy‐4H‐1‐benzopyran‐3‐yl]formamide

免疫反応に係わる転写因子NFκBの活性化抑制し、免疫グロブリンや炎症性サイトカインのmRNA発現を低下させB細胞による免疫グロブリン(IgG、IgM)の産生及び単球/マクロファー ジや滑膜細胞による炎症性サイトカイン(TNFα、IL1β、IL6、IL8、MCP1)の産生を抑制することで抗リウマチ作用を示す。
難しいですね(; ̄ー ̄A

血中濃度定常化するので飲み忘れなく服用を。効果判定は服用16週以上で。
ワルファリンと禁忌。重篤な出血に。この薬の形とそっくりですね。なので、作用が重なるのかな( ̄~ ̄;)
肝機能注意。

15員環マクロライド系抗生物質製剤

2016-04-24 13:13:25 | 日記

(2R,3S,4S,5R,6R,8R,11R,12R,13S,14R)-5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-10-aza-6,12,13-trihydroxy-2,4,6,8,10,11,13-heptamethylhexadecan-14-olide

これの水和物。

細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。
時間依存的であるためMIC以上の濃度が長く続くのが良い。静菌的なので薬が増殖抑え、人が免疫で殺菌する。
この薬がどう結合するんですかね( ̄~ ̄;)

色々な規格があり飲み方も様々。基本的に指示通り出た分はしっかり飲みきる。

抗サイトメガロウイルス化学療法剤

2016-04-24 12:30:17 | 日記

(2RS)-2-[(2-Amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl(2S)-2-amino-3-methylbutanoate

これの塩酸塩。

L-バリンエステル体のプロドラッグ。腸管及び肝臓のエステラーゼにより速やかに加水分解される。サイトメガロウイルス感染細胞内においてウイルス由来のプロテインキナーゼ(UL97)にリン酸化されて一リン酸体になり、さらにウイルス感染細胞のプロテインキナーゼにリン酸化されて活性型の三リン酸体になる。活性体がウイルスDNAポリメラーゼの基質であるデオキシグアノシン三リン酸の取り込みを競合的に阻害しDNA鎖の複製を阻害する。
この薬の形はデオキシグアノシン三リン酸に似ているので間違ってDNAに取り込まれウイルスDNAの伸長を抑制しDNA鎖の複製を阻害する。

食後服用。めまいなど注意。

EPA・DHA製剤

2016-04-24 11:53:37 | 日記

ethyl(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)‐icosa‐5,8,11,14,17‐pentaenoate


ethyl(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)‐docosa‐4,7,10,13,16,19‐hexaenoate

この二つが主成分。

肝臓からのトリグリセライド分泌を抑制し、さらに血中からのトリグリセライド消失を促進することによりトリグリセライドを低下させる。また、肝臓のトリグリセライド含量を低下させ、脂肪酸・トリグリセライド合成経路の酵素活性を低下させる。
作用にはSREBP-1cやPPARαが関わっているらしい…この薬は脂肪酸のエステル体だから体内では複雑に働いていそう( ̄~ ̄;)

食直後に服用。脂溶性だから吸収を良くするため。
副作用は下痢。あと出血はTXA2生合成阻害から注意。



Ca拮抗剤

2016-04-22 15:26:09 | 日記

(2S, 3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate

これの塩酸塩。

カルシウムチャネルに結合して冠血管及び末梢血管等の血管平滑筋細胞へのCa2+流入を抑制することにより、血管を拡張する。
この薬の形はベンゾチアゼピン系でL型カルシウムチャネルのD部位に結合するので心臓、血管共に作用し心筋虚血改善や降圧作用を示す。

意外と徐放錠Σ(゜Д゜)なので粉砕はできない。1日3回なのは半減期などから見て定常化するには1日3回服用するのが良いからか。
飲み始めのふらつきや徐脈に注意。