手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

経口プロスタサイクリン(PGI2)誘導体製剤

2016-01-31 12:15:07 | 日記

Monosodium(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E,3SR,4RS)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoate

血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP濃度上昇、Ca2+流入抑制及びトロンボキサンA2生成抑制等により抗血小板作用、血管拡張作用等を示す。 

血行改善ですね(* ̄∇ ̄)ノ

A-IIアンタゴニスト

2016-01-24 13:52:15 | 日記

Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H -imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H -tetrazol-1-ide

AT1受容体において特異的に拮抗し、降圧効果を発揮する。
腎の輸出細動脈を選択的に拡張させ、糸球体内圧を低下させることにより糸球体への過剰負荷を改善する。(腎保護)。糖尿病性腎症に適応。
この薬の形が何となくアンジオテンシン2の部分部分に似ているから拮抗的に阻害できる( ̄~ ̄;)?

高カリウム、かすれ声や呼吸困難には注意。妊娠時には使えない。

持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤

2016-01-24 13:23:40 | 日記

(2S)-1-{(2S)-2-[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]propanoyl}pyrrolidine-2-carboxylic acid

これのマレイン酸塩。

経口吸収後ジアシド体に加水分解され、アンジオテンシン変換酵素(AEC)を阻害し、生理的昇圧物質であるアンジオテンシンIIの生成を抑制することによって降圧効果を発揮する。
他に臓器保護を示す。
AECは活性中心の亜鉛を利用し、アンジオテンシン1のPhe-Hisの間を加水分解する。この薬はAECが認識するアンジオテンシン1の部分と似た形をしていて亜鉛と結合し競合的に阻害する。

空咳有名。かすれ声や呼吸困難には注意。妊娠時には使えない( ´∀`)

強心配糖体製剤

2016-01-17 23:29:09 | 日記

3β-[2,6-Dideoxy-4-O-methyl-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyloxy]-12β,14-dihydroxy-5β-card-20(22)-enolide

糖+ステロイド+ラクトン=強心配糖体

ステロイドの形が特徴的(>_<)

心筋細胞膜にあるNa/K-ATPaseのαサブユニットに結合し阻害する。それによりNaイオンの流出が減り細胞内Naイオンが増加することでNa/Ca交換系が抑制され細胞内Caイオン濃度が増加し心筋収縮力が増大。
迷走神経刺激や房室結節の興奮伝導抑制により心拍数抑制作用も示す。

低K血症時ジギタリス中毒起こりやすいのでK排泄促進する利尿剤やステロイド剤は注意。

不整脈治療剤糖尿病性神経障害治療剤

2016-01-17 13:16:47 | 日記

(1RS)-2-(2,6-Dimethylphenoxy)-1-methylethylamine

これの塩酸塩。

心室性の頻脈性不整脈に効果。心筋の電位依存性Naイオンチャネルに結合してNaイオンの流入を抑制し、心筋細胞膜活動電位の第0相立ち上がりを抑制、第4相の勾配を減少させ抗不整脈を示す。Ib群。
糖尿病神経障害にも効果。神経細胞膜のNaイオンチャネルを遮断し傷害された小径有髄線維と無髄線維の再生過程における異常発火を抑制。これによりしびれなどの自覚症状を改善する。

結合のしかたはわからなかった( ´△`)