手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

グアニル酸シクラーゼC受容体アゴニスト

2018-02-12 09:37:16 | 日記

折りたたみ方が正しいかは不明です( ̄~ ̄;)
L-Cysteinyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine cyclic (1→6),(2→10),(5→13)-tris(disulfide)

ペプチドですね。

腸管に存在するグアニル酸シクラーゼC受容体を刺激することでcGMP濃度を増加。PKG2(2型cGMP依存性プロテインキナーゼ)を活性化しCFTR(嚢胞性線維症膜貫通調節因子)がリン酸化され開口することで炭酸水素イオン、塩素イオンを分泌。それによりナトリウムイオン、水分が分泌される。よって便が柔らかく。
小腸輸送能促進や大腸痛覚過敏抑制もする。

この薬の形は腸管液や電解質を調節する内因性ホルモンのグアニリンやウログアニリンに似ている。もっと似ているのが下痢などを引き起こす毒素原生大腸菌が産生する耐熱性エンテロトキシン( ̄□ ̄;)!!
なのでこの受容体に親和性が高いのてすね(ノ´∀`*)

便秘型過敏性腸症候群に。


1日1回食前服用。吸収はほぼない。ペプチドだから腸管でバラバラに代謝されるんですね。

ひどい下痢に注意。腹痛などもあり。

防湿。


ジスルフィド結合を切った形。


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