チロシンキナーゼ阻害剤抗線維化剤

Methyl（3Z）-3-［（｛4-［N-methyl-2-（4-methylpiperazin-1-yl）acetamido］phenyl｝amino）（phenyl）methylidene］-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylate

これのスルホン酸塩。

血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）α、β及び線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）1、2、3及びVEGFRの各受容体においてATP結合ポケットを占拠する低分子チロシンキナーゼ阻害剤。特発性肺線維症の線維芽細胞の増殖、遊走及び形質転換に関わるシグナル伝達を阻害する。
この薬の形は各受容体の結合ポケットに入るから、そこのアミノ酸配列に結合しやすい形なのかな…アデノシンにも似ているところがあるようにも（￣～￣；）で、チロシンキナーゼが作用出来にくくなるのかな。

1日2回朝夕食後。食後の方が血中濃度が高くなる。これは脂溶性からくる違いかな（￣～￣；）血中濃度は定常化する。
副作用は下痢、悪心、嘔吐が多め。
ALT、ASTの上昇に注意も。
エステラーゼに加水分解されグルクロン酸抱合酵素（UGT）によりグルクロン酸抱合体に代謝。P-糖蛋白の基質。

アルツハイマー型認知症治療剤

3-[(1S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate


アセチルコリンを分解する酵素であるコリンエステラーゼを阻害することにより脳内アセチルコリン量を増加させ、脳内コリン作動性神経を賦活する。アルツハイマー型認知症に適応。
これはブチルコリンエステラーゼも阻害する。アルツハイマー型認知症だとこの酵素活性がふえるらしい。
この薬の形はコリンエステラーゼのエステル結合部に結合するのかな？（￣～￣；）

背部、上腕部、胸部のどこかにに貼付し、24時間毎に貼り替える。吐き気などの副作用を考えて少量から徐々に増加しなれさせていく。
かゆみなど皮膚症状があらわれることがあるため貼付箇所を毎回変更する。
エステラーゼにより加水分解され、その後硫酸抱合を受ける。