手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

選択的AT1受容体ブロッカー

2016-08-27 22:46:52 | 日記

(2S)-3-Methyl-2-(N-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid

アンジオテンシンII受容体のサブタイプであるAT1受容体に結合し、昇圧系として作用するアンジオテンシンIIに対して拮抗することによって降圧作用を示す。
この薬の形はアンジオテンシⅡ(Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe)のTyr、His、Pheのあたりに似ているような( ̄~ ̄;)それにより受容体に結合して血管収縮、アルドステロン分泌を抑制することで血圧低下になる。心臓の負荷も減らせる。

1日1回。ARBなので降圧効果は比較的ゆっくり。食事関係なく服用できるが、食後の方が血中濃度は低下する。食後は胃排出速度が遅くなるけど吸収が遅れているわけではなく減っている様…食事のミネラルとキレート作るとか?…もう、よくわかりません( ̄~ ̄;)
めまい、ふらつきに気を付ける。
まれに高カリウム血症、血管浮腫。なので、しびれ、不整脈、吐き気、だるさなど(高カリウム)、顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹など(血管浮腫)に注意。
妊娠禁忌。

抗ウイルス化学療法剤

2016-08-27 19:29:57 | 日記

(-)-(S )-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H -3,1-benzoxazin-2-one

ヒト免疫不全ウイルス1型 (HIV-1) の選択的非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤である。HIV-1逆転写酵素の鋳型、プライマー又はヌクレオシド三リン酸に対する非拮抗的阻害剤。拮抗的阻害作用をわずかに併せ持つ。
基質結合部位の近傍に結合しひずみを作り活性を阻害するとのこと。NRTIより複雑そうですね( ̄~ ̄;)

1日1回服用。食事により血中濃度が上がりやすく副作用を増加させる可能性のため食事の有無にかかわらず投与できるが、空腹時の就寝時の服用がよい。
副作用は発疹、嘔気、めまい、下痢、頭痛、不眠、疲労、集中力障害など。めまい、集中力障害、傾眠、異夢及び不眠などの神経系の副作用のためにも就寝時がよい。
CYP3A4誘導作用あり。
妊娠には注意。

経口脊髄小脳変性症治療剤

2016-08-21 13:16:21 | 日記

N-[(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide

これの水和物。

TRH受容体に結合しアセチルコリン、ドパミン、ノルアドレナリン及び セロトニン神経系を活性化させ、その脊髄反射増強作用、神経栄養因子様作用及び局所グルコース代謝促進作用も関与して、脊髄小脳変性症における運動失調の改善あるいは運動失調の回復を促進すると考えられている。
この薬の形はTRH(甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン)の形にそっくりですね。なのでTRH受容体に親和性を示しますね。
なんで、この物質なんですかね( ̄~ ̄;)

1日2回朝夕食後。食後の方が血中濃度が抑えられている。副作用防止か( ̄~ ̄;)半減期は短いので蓄積しない。
副作用は胃部不快感、食欲不振、めまい、ふらつき、頭痛などあり。他にもTSHの作用の様な症状あり。

尋常性ざ瘡治療剤

2016-08-21 11:23:34 | 日記

6‐[4‐Methoxy‐3‐(tricyclo[3.3.1.13,7]dec‐1‐yl)phenyl] naphtalene‐2‐carboxylic acid

レチノイン酸受容体に親和性を有し、遺伝子転写促進化が誘導しレチノイド様作用を示す。それにより表皮の角化細胞の分化を抑制し面皰を減らす。顆粒細胞から角質細胞への分化抑制により角質細胞が薄くなる。皮脂が詰まらない!
この薬の形はレチノイン酸からの誘導と言われればなんとなくそのような感じもしなくはない…( ̄~ ̄;)
レチノイド作用とは基底層のケラチナサイトからHB-EGFを分泌し傍分泌により基底細胞の増殖を促進するらしい( ̄~ ̄;)で、表皮のターンオーバーを速め、角質細胞の剥離を促進する。これにより角栓がとれ詰まりを解消し面皰を減らす。
…分化は抑制するけど増殖は促進する( ̄~ ̄;)???

1日1回洗顔後寝る前に使用。
過度な紫外線は避けた方がよい。
皮膚乾燥、皮膚不快感、皮膚剥脱、紅斑、そう痒など起こりやすい。大体は一過性なので使用していれば落ち着く。ある意味効いている証拠ですね。
乾燥しやすいのでこれを塗る前に保湿は行う。この薬はニキビの出来やすいところに広く塗る。このあとに外用の抗生剤が一緒に出ていればピンポイントに使用する。

サンスクリーン剤 (続よこみち)

2016-08-14 09:16:33 | 日記
サンスクリーン剤には紫外線吸収剤と紫外線散乱剤がある。

紫外線吸収剤。
UVのエネルギーを吸収して励起し熱や赤外線に変換し放出する物質。
なので分子が壊れやすいのでこまめに塗り直す必要あり。
UVAを吸収できるものが少ない。
熱に変換されるので乾燥しやすい。
励起した分子による刺激が出る可能性あり。
成分としては
t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン
メトキシケイヒ酸エチルヘキシル
オキシベンゾン-3
など。

これはt-ブチルメトキシジベンゾイルメタン。
見るからに共役系ですね。だから紫外線を吸収しやすいんですね(* ̄∇ ̄)ノ

紫外線散乱剤。
紫外線エネルギーを物理的に反射する物質。
UVA、B共に防げる。
白浮きする。ナノ粒子だと透明感ありで、散乱効果も高くなる。
成分としては
二酸化チタン
酸化亜鉛
など
これらは、ファンデーション、フェイスパウダーに含まれていることあり、それらも紫外線防止効果はあり。
Ti、Zn型のパーツなし…残念(ノ_<。)

また、それぞれの成分による刺激はコーティングにより緩和できる。

紫外線吸収剤、光線過敏症はなんとなく機序が同じですね!
5-Methyl-1-phenyl-1H-pyridin-2-one のように内服でも光線過敏症が起こるのは真皮くらいまで薬が分布しているのかな( ̄~ ̄;)で、構造的に共役しており吸収極大波長が紫外線の領域付近にあると励起したものに反応して皮膚に発疹などが出るのかな?逆に言うと共役していて吸収極大波長が紫外線領域にある場合は光線過敏症の可能性がでるのかな?
いろいろ想像できますね(* ̄∇ ̄)ノ

5-Methyl-1-phenyl-1H-pyridin-2-one

もうひとつ、 (2RS)-2-(3-Benzoylphenyl)propanoic acidのテープ剤について。
光線過敏症でよく出てくるテープ剤ですね。で、言いたいことは先発品と後発品の光線過敏症になりやすさは同じかなってことですね( ̄~ ̄;)
理由は先発品の方には前に出てきたt-ブチルメトキシジベンゾイルメタンが含まれている。テープ剤なので貼付すると密封され分子量300くらいなのでこれも一緒に皮膚に吸収され紫外線を吸収してしまい過敏症状を起こしているのではと( ̄▽ ̄)ゞもちろん薬の成分自体も共役系です。
後発品は他の紫外線吸収剤は見られたが吸収能が強くないイメージだったので多少は影響するかもしれないがt-ブチルメトキシジベンゾイルメタンほどではないのかなと( ̄▽ ̄)ゞ

(2RS)-2-(3-Benzoylphenyl)propanoic acid

机上の考察は楽しいですね