乳がん・外科外来７／２０（木）にゾラ君を投与（ホルモン治療）
今回の使命は念願のゾラ君撮影
である。外来が混雑していたので・・・遠慮がちに願いでると、主治医のフクちゃんが「いいですよ好きなだけ撮って下さい」と快く撮影協力（ラッキ～
）
「カプセルは見えないの
」
「この状態（注射器内）では肉眼では無理ですね～ でも長っぽそいのが入っていますよ」
確かに見えにくいかな・・・
っていうかぁ見えないッスヾ(。｀Д´。)ノ彡
見たかった
・・・・ショボクレ・・・・
私が残念そうに・・・・未練がましく観ていたせいか
「（空箱を手に）よければ これを差し上げますよ持っていきます
？」
「いいんですか
？」
「いいですよ 中に説明書も入っていますから参考にして下さい」
お礼を述べて退室。空箱を嬉しそうに抱えるムクであった
。
いただいた空き箱その場で激写
乳がんの部分を書き出してみましたので参考にしてください。（ただし、前立腺癌の部分は省いています）薬剤説明を以下に記載いたします。
ゾラデックス 3.6mgデポ
Ｚｏｌａｄｅｘ 3.6mg depot
酢酸ゴセレリンデポ
ＬＨ－ＲＨアルゴニスト
日本標準商品分類番号：872499
承認番号：（３ＡＭ輸）１９０
薬価収載：１９９１年８月
販売開始：１９９１年９月
再審査結果：２００１年１２月
効能追加：１９９４年１月
２００３年１２月改訂
２００５年６月改訂（薬事法改正に伴う改訂）
【 禁忌 】 （次の患者に投与しないこと）
１．妊娠または妊娠の可能性のある婦人
２．授乳中の婦人
３．本剤の成分又は作動薬に対し過敏症の既往歴のある患者
【 組成・性状 】
１．組成
販売名 ゾラデックス 3.6mgデポ
成分・含量 ゴセレリン3.6mg
（一筒中・・・酢酸ゴセレリンとして3.8mg ）
添加物 乳酸グリコール酸共重合体（１：１）
２．性状
販売名 ゾラデックス 3.6mgデポ
剤形 淡黄褐色の円柱状の固形物（ 直径約1.2mm 重量約0.018mg ）
【効能・効果】
前立腺癌
閉経前乳癌
【用法・容量】
前腹部に４週（ ２８日 ）ごとに１回皮下投与
【 閉経前乳癌の場合 】
安全性が評価された１０５例中４６例（４３．８％）に臨床検査値異常を
含む副作用が７８件報告された。
主な副作用は
ほてり（２７．６％）頭痛感（４．８％）めまい（４．８％）
肩こり（３．８％）等である。
これらの症状は更年期に頻発する症状であり、本薬の
卵巣機能制御作用に起因すると考えられる。（承認時）
【重大な副作用】
高カルシウム血症（０．１％未満）
アナフィラキシー（０．１％未満）
間質性肺炎 （０．１％未満）
肝機能障害、黄疸（０．１％未満）
【その他の副作用】
骨痛等（５％以上または頻度不明）
血圧の変動（０．１％～５％未満）
蕁麻疹、そう痒感（０．１％～５％未満）
ほてり、月経回復遅延（５％以上または頻度不明）
乳房緊満、白帯下、性器出血、性欲減退（０．１％～５％未満）
膣乾燥感（０．１％未満）
AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、LDH、γ-GTPの上昇（０．１％～５％未満）
めまい、頭重感、頭痛、イライラ感、不眠、感覚異常（しびれ等）
（０．１％～５％未満）
抑うつ等の気分変調（０．１％未満）
悪心、嘔吐（０．１％～５％未満）
骨痛、関節痛（０．１％～５％未満）
骨塩量の低下（０．１％未満）
貧血、白血球減少（０．１％～５％未満）
血小板減少（０．１％未満）
注射部位反応・・・出血、血腫、膿瘍、硬結、疼痛等（０．１％～５％未満）
発汗、発熱、浮腫、体重増加、倦怠感、鼻出血、
トリグリセライド上昇、コレステロール上昇、肩こり、
食欲不振等の更年期様症状 （０．１％未満）
卵巣嚢胞、下垂体卒中（０．１％未満）
【妊婦、産婦、授乳婦等への投与はしない】
【小児等への投与はしない】
【適用上の注意】
（１）必要に応じて投与部位にあらかじめ局所麻酔を施行する
（２）皮下投与にあたっては次の点に注意する
１）投与部位は前腹部の皮下とする
２）投与部位は毎回変更し、同一部位への反復投与は行わない
【その他の注意】
（１）本薬で抗腫瘍効果が得られず進行を認めた場合は、
集学的治療法等の治療法を考慮すること。
（２）本剤の投与により脳梗塞等の血栓塞栓症がみられたとの報告がある
（３）雄ラットに長期投与した試験で、対照群に比し、
良性の垂下体線腫の発現の増加がみられる
（４）外国において子宮筋腫の患者で、筋腫変性によると考えられる
大量の子宮出血、下腹痛等の症状があらわれたとの報告がある
（５）まれに本剤治療中に閉経し、本剤を中止しても
月経が回復しないことがある
【薬物動態】
投与２週間後に最高血清中濃度（平均約２ng/mＬ）に達し、
以後４週後まで徐々に下降した。また、４週ごとに継続投与した場合
血清中濃度推移のパターンは初回投与時とほぼ同様であり、本剤の
蓄積性は認められなかった。
【臨床成績】
閉経前乳癌
進行・再発乳癌患者における治療効果の判定基準に従い、
国内臨床試験にて適格例奏効率３０．５％（１８／５９）
完全例奏効率３２．１％（１８／５６）が得られ
各転移病巣部位の奏効率は、
軟部組織３１．３％（１０／３２）、
骨３７．０％（１０／２７）、
内臓２９．４％（５／１７）であった。
【薬効薬理】
１．作用機序
ゴセレリンはＬＨ－ＲＨアゴニストとして下垂体ＬＨ－ＲＨ受容体に
作用する。
初期刺激時にはゴナドトロピン分泌能を増大させるが、継続的刺激に
より受容体のダウン・レギュレーションを引き起こし、
ゴナドトロピン分泌能を低下させ、その結果、卵巣からの
エストラジオール分泌を制御する。
この下垂体機能制御作用により、乳癌に対する抗腫瘍効果を発揮する。
２．下垂体機能制御作用
ラットおよびサルにおいて、
下垂体機能の制御（血清ＬＨ値・ＦＳＨ値の低下）が認められた。
乳癌患者に本剤を皮下投与したとき、
初回投与３日後では、血清ＬＨ値及びＦＳＨ値の上昇がみられたが、
以後低下した。
ＬＨ、ＦＳＨの変動より少し遅れ、血清エストラジオール値は
投与１週後迄漸次低下した。
投与２週目から両ホルモンとも有意に減少し、
平均３週後に閉経後のレベルに達した。
４週ごとの継続投与により血清エストラジオール値は、
閉経後のレベルに維持された。
本剤投与による血清エストラジオール値低下に伴い、
ほとんどの患者で月経停止がみとめられる。
なお、
本剤投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合
がある。
出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これは
エストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。
３．抗腫瘍作用
ＤＭＢＡ誘発ラット乳癌において優れた抗腫瘍効果を示した。
今回の使命は念願のゾラ君撮影
である。外来が混雑していたので・・・遠慮がちに願いでると、主治医のフクちゃんが「いいですよ好きなだけ撮って下さい」と快く撮影協力（ラッキ～）「カプセルは見えないの」「この状態（注射器内）では肉眼では無理ですね～ でも長っぽそいのが入っていますよ」
確かに見えにくいかな
・・・っていうかぁ見えないッスヾ(。｀Д´。)ノ彡
見たかった
・・・・ショボクレ・・・・私が残念そうに・・・・未練がましく
観ていたせいか「（空箱を手に）よければ これを差し上げますよ持っていきます
？」「いいんですか
？」「いいですよ 中に説明書も入っていますから参考にして下さい
」お礼を述べて退室。空箱を嬉しそうに抱えるムクであった
。いただいた空き箱
その場で激写乳がんの部分を書き出してみましたので参考にしてください。（ただし、前立腺癌の部分は省いています）薬剤説明を以下に記載いたします。
ゾラデックス 3.6mgデポ
Ｚｏｌａｄｅｘ 3.6mg depot
酢酸ゴセレリンデポ
ＬＨ－ＲＨアルゴニスト
日本標準商品分類番号：872499
承認番号：（３ＡＭ輸）１９０
薬価収載：１９９１年８月
販売開始：１９９１年９月
再審査結果：２００１年１２月
効能追加：１９９４年１月
２００３年１２月改訂
２００５年６月改訂（薬事法改正に伴う改訂）
【 禁忌 】 （次の患者に投与しないこと）
１．妊娠または妊娠の可能性のある婦人
２．授乳中の婦人
３．本剤の成分又は作動薬に対し過敏症の既往歴のある患者
【 組成・性状 】
１．組成
販売名 ゾラデックス 3.6mgデポ
成分・含量 ゴセレリン3.6mg
（一筒中・・・酢酸ゴセレリンとして3.8mg ）
添加物 乳酸グリコール酸共重合体（１：１）
２．性状
販売名 ゾラデックス 3.6mgデポ
剤形 淡黄褐色の円柱状の固形物（ 直径約1.2mm 重量約0.018mg ）
【効能・効果】
前立腺癌
閉経前乳癌
【用法・容量】
前腹部に４週（ ２８日 ）ごとに１回皮下投与
【 閉経前乳癌の場合 】
安全性が評価された１０５例中４６例（４３．８％）に臨床検査値異常を
含む副作用が７８件報告された。
主な副作用は
ほてり（２７．６％）頭痛感（４．８％）めまい（４．８％）
肩こり（３．８％）等である。
これらの症状は更年期に頻発する症状であり、本薬の
卵巣機能制御作用に起因すると考えられる。（承認時）
【重大な副作用】
高カルシウム血症（０．１％未満）
アナフィラキシー（０．１％未満）
間質性肺炎 （０．１％未満）
肝機能障害、黄疸（０．１％未満）
【その他の副作用】
骨痛等（５％以上または頻度不明）
血圧の変動（０．１％～５％未満）
蕁麻疹、そう痒感（０．１％～５％未満）
ほてり、月経回復遅延（５％以上または頻度不明）
乳房緊満、白帯下、性器出血、性欲減退（０．１％～５％未満）
膣乾燥感（０．１％未満）
AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、LDH、γ-GTPの上昇（０．１％～５％未満）
めまい、頭重感、頭痛、イライラ感、不眠、感覚異常（しびれ等）
（０．１％～５％未満）
抑うつ等の気分変調（０．１％未満）
悪心、嘔吐（０．１％～５％未満）
骨痛、関節痛（０．１％～５％未満）
骨塩量の低下（０．１％未満）
貧血、白血球減少（０．１％～５％未満）
血小板減少（０．１％未満）
注射部位反応・・・出血、血腫、膿瘍、硬結、疼痛等（０．１％～５％未満）
発汗、発熱、浮腫、体重増加、倦怠感、鼻出血、
トリグリセライド上昇、コレステロール上昇、肩こり、
食欲不振等の更年期様症状 （０．１％未満）
卵巣嚢胞、下垂体卒中（０．１％未満）
【妊婦、産婦、授乳婦等への投与はしない】
【小児等への投与はしない】
【適用上の注意】
（１）必要に応じて投与部位にあらかじめ局所麻酔を施行する
（２）皮下投与にあたっては次の点に注意する
１）投与部位は前腹部の皮下とする
２）投与部位は毎回変更し、同一部位への反復投与は行わない
【その他の注意】
（１）本薬で抗腫瘍効果が得られず進行を認めた場合は、
集学的治療法等の治療法を考慮すること。
（２）本剤の投与により脳梗塞等の血栓塞栓症がみられたとの報告がある
（３）雄ラットに長期投与した試験で、対照群に比し、
良性の垂下体線腫の発現の増加がみられる
（４）外国において子宮筋腫の患者で、筋腫変性によると考えられる
大量の子宮出血、下腹痛等の症状があらわれたとの報告がある
（５）まれに本剤治療中に閉経し、本剤を中止しても
月経が回復しないことがある
【薬物動態】
投与２週間後に最高血清中濃度（平均約２ng/mＬ）に達し、
以後４週後まで徐々に下降した。また、４週ごとに継続投与した場合
血清中濃度推移のパターンは初回投与時とほぼ同様であり、本剤の
蓄積性は認められなかった。
【臨床成績】
閉経前乳癌
進行・再発乳癌患者における治療効果の判定基準に従い、
国内臨床試験にて適格例奏効率３０．５％（１８／５９）
完全例奏効率３２．１％（１８／５６）が得られ
各転移病巣部位の奏効率は、
軟部組織３１．３％（１０／３２）、
骨３７．０％（１０／２７）、
内臓２９．４％（５／１７）であった。
【薬効薬理】
１．作用機序
ゴセレリンはＬＨ－ＲＨアゴニストとして下垂体ＬＨ－ＲＨ受容体に
作用する。
初期刺激時にはゴナドトロピン分泌能を増大させるが、継続的刺激に
より受容体のダウン・レギュレーションを引き起こし、
ゴナドトロピン分泌能を低下させ、その結果、卵巣からの
エストラジオール分泌を制御する。
この下垂体機能制御作用により、乳癌に対する抗腫瘍効果を発揮する。
２．下垂体機能制御作用
ラットおよびサルにおいて、
下垂体機能の制御（血清ＬＨ値・ＦＳＨ値の低下）が認められた。
乳癌患者に本剤を皮下投与したとき、
初回投与３日後では、血清ＬＨ値及びＦＳＨ値の上昇がみられたが、
以後低下した。
ＬＨ、ＦＳＨの変動より少し遅れ、血清エストラジオール値は
投与１週後迄漸次低下した。
投与２週目から両ホルモンとも有意に減少し、
平均３週後に閉経後のレベルに達した。
４週ごとの継続投与により血清エストラジオール値は、
閉経後のレベルに維持された。
本剤投与による血清エストラジオール値低下に伴い、
ほとんどの患者で月経停止がみとめられる。
なお、
本剤投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合
がある。
出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これは
エストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。
３．抗腫瘍作用
ＤＭＢＡ誘発ラット乳癌において優れた抗腫瘍効果を示した。