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手作り構造式。

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自分勝手に考察してます。

α4β2ニコチン受容体部分作動薬(禁煙補助薬)

2016-05-04 12:03:42 | 日記

7,8,9,10-Tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline

これの酒石酸塩。

ヒト大脳皮質のα4β2ニコチン受容体に高親和性に結合する。α4β2ニコチン受容体の部分作動薬作用なので刺激し弱いニコチン作用を示しニコチンがあると拮抗作用となる。これが禁煙に繋がる。
この薬の形はニコチンに似ていてα4β2ニコチン受容体への反応性がより高いのかな( ̄~ ̄;)ニコチン受容体種類たくさんあるんですね(; ̄ー ̄A

1週間かけて増量し12週間服用。初めの1週間は喫煙まだ大丈夫。血中濃度は定常化するので忘れず服用しましょう。
副作用は吐き気やめまい、眠気。他に頭痛や便秘、異夢などの精神症状に注意。
喫煙でCYP1A2が誘導されているのでその基質になる薬剤服用していたら注意。

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