手作り構造式。

自己満足の趣味です。
自分勝手に考察してます。

(仮)抗結核薬

2017-02-12 10:22:07 | 日記

(2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-Pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-(4-methylpiperazin-1-yliminomethyl)-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate

細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに作用し、RNA合成を阻害することにより抗菌作用を示し結核菌等を殺菌。動物細胞のRNAポリメラーゼは阻害しない。
意外と複雑な形( ̄□ ̄;)!!なんとなく抗菌薬のニューキノロン系に似てますね。それ意外は何も思いつかないです( ̄~ ̄;)

原則として朝食前空腹時投与。食後だと血中濃度が下がるとのこと。キレート形成か、ただの吸収遅延か…( ̄~ ̄;)
副作用として胃腸障害、肝障害、頭痛など。
尿、便、唾液、痰、汗、涙液、血清が橙赤色等に着色する。ソフトコンタクトレンズが変色することもある。
相互作用は禁忌が多いので注意。
CYP3A4など肝薬物代謝酵素、P糖蛋白、 UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)1A1を誘導。肝臓有機アニオントランスポーター(OATP1B)を阻害。

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