チロシンキナーゼ阻害剤抗線維化剤

Methyl（3Z）-3-［（｛4-［N-methyl-2-（4-methylpiperazin-1-yl）acetamido］phenyl｝amino）（phenyl）methylidene］-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylate

これのスルホン酸塩。

血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）α、β及び線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）1、2、3及びVEGFRの各受容体においてATP結合ポケットを占拠する低分子チロシンキナーゼ阻害剤。特発性肺線維症の線維芽細胞の増殖、遊走及び形質転換に関わるシグナル伝達を阻害する。
この薬の形は各受容体の結合ポケットに入るから、そこのアミノ酸配列に結合しやすい形なのかな…アデノシンにも似ているところがあるようにも（￣～￣；）で、チロシンキナーゼが作用出来にくくなるのかな。

1日2回朝夕食後。食後の方が血中濃度が高くなる。これは脂溶性からくる違いかな（￣～￣；）血中濃度は定常化する。
副作用は下痢、悪心、嘔吐が多め。
ALT、ASTの上昇に注意も。
エステラーゼに加水分解されグルクロン酸抱合酵素（UGT）によりグルクロン酸抱合体に代謝。P-糖蛋白の基質。