代謝拮抗剤

5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil

体内でCYP2A6によりFTから5-FUに変換される。さらにリン酸化を受け最終的に 5-フルオロデオキシウリジン5'一リン酸( FdUMP)となる。これがdUMPと拮抗しDNA合成を阻害することで抗腫瘍作用を示す。
この薬の形がdUMPと似ており拮抗する。チミジン酸シンターゼ及び還元葉酸(N5,10-methylenetetrahydrofolate)と三元複合体(ternary complex)を形成してチミジル酸の合成を阻害する。これよりDNA生合成を阻害する。またFUTPに変換しRNAを障害するともいわれている。


5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine

肝に多く分布する5-FU異化代謝酵素のDPD(dihydropyrimidin dehydrogenase)を選択的に拮抗阻害し5-FUの分解を阻害する。それにより抗腫瘍効果が持続増強される。


Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate

主として消化管組織に分布して5-FUを5-フルオロヌクレオチドにする酵素のOPRT(orotate phosphoribosyltransferase)を選択的に拮抗阻害し、5-FUから5-フルオロヌクレオチドの生成を選択的に抑制する。つまり消化管組織での細胞毒性を抑え消化管障害を軽減する。

これらの合剤。
どれも似たような形してますね。

副作用は食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、だるさ、口内炎、発疹など。
人のDNAをターゲットにするからどうしても正常な細胞にも影響が出てしまう（￣～￣；）骨髄などで細胞毒性がでてしまうと骨髄抑制が起こってしまう。消化器なら消化器障害。そして、それに起因する症状も出てくる。対処療法しかないのかな（￣～￣；）