N-｛3-Chloro-4-［（3-fluorobenzyl）oxy］phenyl｝-6-［5-（｛［2-（methylsulfonyl）ethyl］amino｝methyl）furan-2-yl］quinazolin-4-amine
これのトシル酸塩水和物。
チロシンキナーゼ阻害剤。
HER2過剰発現が確認された手術不能又は再発乳癌でEGFR及びHER2チロシン自己リン酸化を選択的かつ可逆的に阻害することにより増殖に関するシグナル伝達が抑制され、結果アポトーシスを誘導し、腫瘍細胞の増殖を抑制する。
この薬の形は受容体に結合しやすくできているんですよね（￣～￣；）
１日１回食事の１時間以上前又は食後１時間以降に服用。併用療法で用いる。
食後だと脂溶性のためか血中濃度が高くなる。そのため副作用増加防止のための空腹時か（￣～￣；）
PPIは胃内pHを上昇させる。そのため弱塩基性では溶解度が低下し吸収が低下するため併用注意。
肝機能、心障害、間質性肺炎注意。心臓はHER2が発現するし、肝や肺は薬剤の分布が多いので傷害されやすそうですね（￣～￣；）
他、副作用は下痢、発疹、口内炎、爪囲炎、頭痛、悪心など。眼の異常にも注意を。
EGFR、HER2は上皮に発現するので結局全身に影響するイメージですね(￣□￣;)!!
主としてCYP3Aで代謝。P-糖蛋白質、BCRPの基質。BCRP はBreast Cancer Resistance Protein。多くの腫瘍に高く発現。多くの抗癌剤を輸送するトランスポーター。小腸上皮細胞、肝実質細胞、腎近位尿細管および脳血管内皮細胞にも発現。