褥瘡・皮膚潰瘍治療剤

①

β-D-Fructofuranosyl-α-D-glucopyranoside
白糖ですね。局所的浸透圧の上昇による浮腫軽減作用及び線維芽細胞の活性化により創傷治癒作用を示す。

②

Poly［(2-oxopyrrolidin-1-yl)ethylene］iodine
ヨウ素(ハロゲン)の酸化作用による殺菌作用を示す。

褥瘡、皮膚潰瘍に対して清拭後、1日1～2回使用。
パスタ剤で軟膏より固いのでガーゼにのばして貼付するか直接塗布しその上をガーゼで保護する。
基剤のマグコロールと白糖のため吸湿性は高い。浸出液が多いときに適。
ヨウ素過敏の人禁忌。
副作用は痛みや刺激。
他剤とは混合しない。

(仮)抗結核薬

(2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-Pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-(4-methylpiperazin-1-yliminomethyl)-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate

細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに作用し、RNA合成を阻害することにより抗菌作用を示し結核菌等を殺菌。動物細胞のRNAポリメラーゼは阻害しない。
意外と複雑な形(￣□￣;)!!なんとなく抗菌薬のニューキノロン系に似てますね。それ意外は何も思いつかないです（￣～￣；）

原則として朝食前空腹時投与。食後だと血中濃度が下がるとのこと。キレート形成か、ただの吸収遅延か…（￣～￣；）
副作用として胃腸障害、肝障害、頭痛など。
尿、便、唾液、痰、汗、涙液、血清が橙赤色等に着色する。ソフトコンタクトレンズが変色することもある。
相互作用は禁忌が多いので注意。
CYP3A4など肝薬物代謝酵素、P糖蛋白、 UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)1A1を誘導。肝臓有機アニオントランスポーター(OATP1B)を阻害。

不眠症治療薬

（5S）-6-（5-Chloropyridin-2-yl）-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo［3,4-b］pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate

既存薬の（S）-エナンチオマーですね。

中枢神経系のGABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAによる塩化物イオンの神経細胞内への流入を促進することにより、GABAの作用を増強する。超短時間型の睡眠剤。
この薬の形はベンゾジアゼピン部位に結合しやすい形なんでしょうね（￣～￣；）

1日1回就寝前で空腹時服用。食事の影響で血中濃度が低下するため。AUCは変わらないので胃内容排泄速度が食事で低下するので吸収が遅れるのかな。
味覚異常、傾眠等が副作用。味覚異常は服用時はフィルムコーティングなので感じないが吸収後、口腔内に再分泌されてそれにより苦味を感じるとのこと。
呼吸機能が高度に低下している場合、炭酸ガスナルコーシスによる呼吸抑制に注意が必要。
主としてCYP3A4で代謝。

抗ウイルス化学療法剤

①4-Amino-5-fluoro-1-[(2R ,5S )-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H )-one

シチジンの合成ヌクレオシド誘導体。細胞内酵素によりリン酸化され三リン酸体となる。これはHIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシシチジン5’-三リン酸と競合し新生ウイルスDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることによりHIV-1逆転写酵素の活性を阻害する。


②1-Methylethyl N -[(S )-{[(1R )-2-(6-amino-9H -purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phenoxyphosphinoyl]-L-alaninate

これのフマル酸塩。

ホスホンアミド酸プロドラッグ(2’-デオキシアデノシン一リン酸誘導体)である。血漿中の安定性が高く，細胞内透過性を有し，末梢血単核球及びマクロファージ中のカテプシンAにより加水分解を受けて細胞内に送達する。その後，細胞内酵素によりリン酸化を受けHIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン5’-三リン酸と競合しDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることにより，HIV-1逆転写酵素の活性を阻害する。

これらの薬の形はそれぞれのヌクレオシドに似ていますね。なので取り込まれて阻害ですね。
既存薬の改良版ですね( ´∀｀)②の構造がメインは同じですが側鎖？が変わりましたね。
以前出した薬の一部でもあります。

1日1回。ブースターを併用する場合は②の用量が少ない規格、併用しない場合は用量が多い規格を使用。
主な副作用は悪心、下痢、頭痛、疲労など。
腎への負担が減ったので今まで既存薬が使用できなかった人も使いやすくなりましたね。

結核化学療法剤

Pyridine-4-carbohydrazide

結核菌の細胞壁の主成分のミコール酸の合成を阻害している。それにより結核菌を殺菌する。これはプロドラッグでカタラーゼによりイソニコチン酸に活性化され脂肪酸合成酵素を阻害し効果を示す。
脂肪酸合成酵素はアセチルCOAとマロニルCOAからの脂肪酸合成による伸長時の各反応に働いている。
この薬の形はその脂肪酸合成酵素が働く脂肪酸の伸長中のどれかの形に似ているんですかね（￣～￣；）

マグロなどヒスチジンを多く含有する魚で頭痛、紅斑、嘔吐、そう痒等のヒスタミン中毒を起こすことがある。これはヒスタミン代謝酵素阻害作用により、体内にヒスタミンの蓄積による。なんとなくヒスチジンに形が似てますね。
チーズなどチラミンを多く含有する食物で血圧上昇、動悸があらわれることがある。これはMAO阻害作用により、チラミンは不活性化されず、アドレナリン作動性神経終末部において蓄積されているカテコールアミンの遊離が促進による。この薬の形がモノアミンだからですかね。
制酸剤とキレート注意。
副作用は肝機能や発疹に注意。
ビタミンB6が併用されるのはビタミンB6の枯渇で末梢神経障害が起こるのを防ぐため。なんで減るのかよくわかりませんね（￣～￣；）
他には出血傾向や頭痛めまい胃腸障害なども起こることが。
腎機能低下では調節を。