バイオの故里から

バイオ塾主宰・Dr.Kawanoの日々、収集している情報(DB原稿)をバイオ塾メンバー向けて公開しています。

カルシウム塩型スタチンの製造方法

2010年04月19日 | 創薬 生化学 薬理学
出願番号 : 特許出願2008-184147 出願日 : 2008年7月15日
公開番号 : 特許公開2009-24008 公開日 : 2009年2月5日
出願人 : テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド 発明者 : ニダム-ヒルデシェイム,バレリー 外2名

【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。e-kouhou 特許公開・明細書

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