J. Comb. Chem. ASAP

Synthesis of a Library of Complex Macrodiolides Employing Cyclodimerization of Hydroxy Esters

トランスエステル化によるヒドロキシエステルのcyclodimerのライブラリー合成。トランスエステル化の触媒として、系からの除去を容易にするためパーフルオロアルキル基のついたSnオキシドを使用。反応の加速を行うためmicrowaveを使用。得られたライブラリーからκオピオイド受容体のアンタゴニストとして働くものを見つけた。

グラフィカルアブストラクトをみて、ヘテロダイマー合成をどのようにやっているのだろうと思ったら、結構力技でした。ヘテロダイマーを与えやすい基質もコンビで探索しており、データのフィードバック、設計の流れがあって面白かったです。暑くて流し読みだったので、あまり得られたものがありませんでしたが、しっかり読めば力になる論文だなと思いました。