手作り構造式。

自己満足の趣味です。

プロトンポンプ・インヒビター

2016-10-16 09:57:57 | 日記

Bis{5-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methanesulfinyl]-1H-benzimidazol-1-yl}monomagnesium trihydrate

これのマグネシウム水和物。

胃壁細胞内からH+を放出し、代わりにK+を取り込むプロトンポンプ(H+, K+-ATPase)と呼ばれる酵素が働いている。このプロトンポンプの働きを阻害することによって、胃酸分泌を抑制する。
この薬は胃酸H+で活性化体のスルフェンアミドに変換される。これにあるSがプロトンポンプのSHとジスルフィド結合を作ることでプロトンポンプを阻害する。

1日1回。食事に無関係に服用できるが空腹時の方が血中濃度は高くなる。
血漿中の半減期は短い。でも効果が不可逆的だから長く続くんですね。それに活性化が起こる胃粘膜に高濃度に分布され胃酸分泌抑制効果は血中濃度とは相関しない。なので胃粘膜の動態も知りたいですね(* ̄∇ ̄)ノ。PPIの動態は全体的にそんな感じなんですかね( ̄~ ̄;)
CYP2C19で代謝されるが比較的されにくい。
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