①4-Amino-5-fluoro-1-[(2R ,5S )-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H )-one
シチジンの合成ヌクレオシド誘導体。細胞内酵素によりリン酸化され三リン酸体となる。これはHIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシシチジン5’-三リン酸と競合し新生ウイルスDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることによりHIV-1逆転写酵素の活性を阻害する。
②1-Methylethyl N -[(S )-{[(1R )-2-(6-amino-9H -purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phenoxyphosphinoyl]-L-alaninate
これのフマル酸塩。
ホスホンアミド酸プロドラッグ(2’-デオキシアデノシン一リン酸誘導体)である。血漿中の安定性が高く，細胞内透過性を有し，末梢血単核球及びマクロファージ中のカテプシンAにより加水分解を受けて細胞内に送達する。その後，細胞内酵素によりリン酸化を受けHIV-1逆転写酵素の基質であるデオキシアデノシン5’-三リン酸と競合しDNAに取り込まれた後にDNA鎖伸長を停止させることにより，HIV-1逆転写酵素の活性を阻害する。
これらの薬の形はそれぞれのヌクレオシドに似ていますね。なので取り込まれて阻害ですね。
既存薬の改良版ですね( ´∀｀)②の構造がメインは同じですが側鎖？が変わりましたね。
以前出した薬の一部でもあります。
1日1回。ブースターを併用する場合は②の用量が少ない規格、併用しない場合は用量が多い規格を使用。
主な副作用は悪心、下痢、頭痛、疲労など。
腎への負担が減ったので今まで既存薬が使用できなかった人も使いやすくなりましたね。
